Farmakologická skupina - ACE inhibítory

Lieky podskupiny sú vylúčené. Povoliť

Popis

V moderných štandardoch liečby arteriálnej hypertenzie a chronického srdcového zlyhania zaujímajú inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) jedno z popredných miest. V súčasnosti existuje niekoľko desiatok chemických zlúčenín schopných blokovať premenu angiotenzínu I na biologicky aktívny angiotenzín II. Pri dlhodobej liečbe týmito liekmi sa pozoruje pokles OPSS, post-a preloadu na myokarde, pokles SBP a DBP, pokles plniaceho tlaku ľavej komory, pokles výskytu ventrikulárnych a reperfúznych arytmií, zlepšenie regionálneho (koronárneho, cerebrálneho, renálneho, svalového) krvného obehu..

Kardioprotektívny účinok je zabezpečený prevenciou a reverzným vývojom hypertrofie a dilatácie ľavej komory, zlepšením diastolickej funkcie srdca, oslabením procesov fibrózy myokardu a prestavbou srdca; angioprotektívny - prevencia hyperplázie a proliferácie buniek hladkého svalstva, reverzný vývoj hypertrofie hladkého svalstva cievnej steny tepien. Antiaterosklerotický účinok sa dosahuje inhibíciou tvorby angiotenzínu II na povrchu endotelových buniek a zvýšením tvorby oxidu dusnatého..

Počas liečby ACE inhibítormi sa zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na pôsobenie inzulínu, zlepšuje sa metabolizmus glukózy (v dôsledku zvýšenia hladiny bradykinínu a zlepšenia mikrocirkulácie). V dôsledku zníženia tvorby a uvoľňovania aldosterónu z nadobličiek sa zvyšuje diuréza a natriuréza, zvyšuje sa hladina draslíka a normalizuje sa výmena vody. Z farmakologických účinkov je možné poznamenať vplyv na metabolizmus lipidov, sacharidov a purínov..

Vedľajšie účinky spojené s užívaním ACE inhibítorov zahŕňajú hypotenziu, dyspeptické príznaky, poruchy chuti, periférne krvné vzorce (trombocytopénia, leukopénia, neutropénia, anémia), vyrážky, angioedém, kašeľ atď..

Sľubná je ďalšia štúdia farmakologického pôsobenia ACE inhibítorov v súvislosti so stanovením parametrov peroxidácie lipidov, stavom antioxidačného systému a hladinou eikosanoidov v tele..

ACE inhibítory - zoznam liekov. Mechanizmus účinku ACE inhibítorov novej generácie a kontraindikácie

Hypertenzia je bežné ochorenie kardiovaskulárneho systému. Zvýšenie tlaku často vyvoláva biologicky neaktívny angiotenzín I. Aby sa zabránilo jeho účinku, liečba by mala zahŕňať lieky, ktoré inhibujú pôsobenie hormónu. Tieto látky sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Čo je to ACE

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) sú skupinou prírodných a syntetických chemických zlúčenín, ktorých použitie pomohlo dosiahnuť veľký úspech v liečbe pacientov s kardiovaskulárnymi patológiami. APF sa používajú už viac ako 40 rokov. Úplne prvým liekom bol kaptopril. Ďalej sa syntetizovali lisinopril a enalapril, ktoré boli nahradené inhibítormi novej generácie. V kardiológii sa lieky ACE používajú ako hlavné látky, ktoré majú vazokonstrikčný účinok..

Výhodou inhibítorov je dlhodobé blokovanie hormónu angiotenzínu II - hlavného faktora, ktorý ovplyvňuje zvýšenie krvného tlaku. Okrem toho prostriedky na premenu angiotenzínového enzýmu zabraňujú odbúravaniu bradykinínu, pomáhajú znižovať odolnosť eferentných arteriol, uvoľňovať oxid dusnatý, zvyšovať vazodilatačný prostaglandín I2 (prostacyklín).

ACE lieky novej generácie

Vo farmakologickej skupine liekov ACE sa lieky s opakovaným podávaním (Enalapril) považujú za zastarané, pretože nezabezpečujú potrebný súlad. Ale súčasne zostáva Enalapril najpopulárnejším liekom, ktorý vykazuje vynikajúcu účinnosť pri liečbe hypertenzie. Okrem toho neexistujú potvrdené údaje, že ACE blokátory najnovšej generácie (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) majú viac výhod oproti inhibítorom uvoľneným pred 40 rokmi..

Aké lieky sú ACE inhibítory

Na liečbu hypertenzie sa v kardiológii často používa vazodilatátor, účinný enzým konvertujúci angiotenzín. Porovnávacie charakteristiky a zoznam ACE inhibítorov, ktoré sú medzi pacientmi najobľúbenejšie:

1. Enalapril

• Kardioprotektor pre nepriame pôsobenie rýchlo znižuje krvný tlak (diastolický, systolický) a znižuje zaťaženie srdca.
• Trvá až 6 hodín, vylučuje sa obličkami.
• Zriedkavo môže spôsobiť zhoršenie zraku.
• Cena - 200 rubľov.

1. Kaptopril

• Krátkodobý prostriedok nápravy.
• Stabilizuje dobre krvný tlak, ale liek vyžaduje viac dávok. Iba lekár môže nastaviť dávkovanie.
• Má antioxidačnú aktivitu.
• Zriedkavo môže vyvolať tachykardiu.
• Cena - 250 rubľov.

1. Lizinopril

• Liek má dlhodobý účinok.
• Funguje nezávisle, nemusí sa metabolizovať v pečeni. Vylučuje sa obličkami.
• Liek je vhodný pre všetkých pacientov, dokonca aj pre obéznych.
• Môžu sa používať u pacientov s chronickým ochorením obličiek.
• Môže spôsobiť bolesť hlavy, ataxiu, ospalosť, tras.
• Cena lieku je 200 rubľov.

1. Lotenzin

• Pomôžte znížiť krvný tlak.
• Má vazodilatačnú aktivitu. Vedie k zníženiu bradykinínu.
• Kontraindikované pre dojčiace a tehotné ženy.
• Zriedkavo môže spôsobiť zvracanie, nevoľnosť, hnačky.
• Cena lieku je do 100 rubľov.

1. Monopril.

• Spomaľuje metabolizmus bradykinínu. Objem cirkulujúcej krvi sa nemení.
• Účinok sa dosiahne po troch hodinách. Droga zvyčajne nie je návyková.
• S opatrnosťou by liek mali užívať pacienti s chronickým ochorením obličiek..
• Cena - 500 rubľov.

1. Ramipril.

• Kardioprotektor produkuje ramiprilát.
• Znižuje celkovú vaskulárnu periférnu rezistenciu.
• Použitie je kontraindikované v prípade významnej hemodynamicky arteriálnej stenózy.
• Náklady na finančné prostriedky - 350 rubľov.

1. Accupril.

• Pomáha znižovať krvný tlak.
• Eliminuje rezistenciu v pľúcnych cievach.
• Zriedkavo môže liek spôsobiť vestibulárne poruchy a stratu chuti.
• Cena - v priemere 200 rubľov.

1. Perindopril.

• Pomáha vytvárať v tele aktívny metabolit.
• Maximálna účinnosť sa dosiahne do 3 hodín po použití.
• Zriedkavo môže spôsobiť hnačku, nevoľnosť, sucho v ústach.
• Priemerné náklady na liek v Rusku sú asi 430 rubľov.

1. Trandolapril.

• Pri dlhodobom používaní znižuje závažnosť hypertrofie myokardu.
• Predávkovanie môže spôsobiť ťažkú ​​hypotenziu a angioedém.
• Cena - 500 rubľov.

1. 
   Hinapril.

• Ovplyvňuje renín-angiotenzínový systém.
• Výrazne znižuje stres na srdci.
• Zriedkavo môže spôsobiť alergické reakcie.
• Cena - 360 rubľov.

ACE inhibítory. Mechanizmus účinku a klasifikácia. Indikácia, kontraindikácia a vedľajšie účinky.

ACE inhibítory alebo inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín sú skupinou liekov, ktoré znižujú koncentráciu angiotenzínu II v krvi a tkanivách a tiež zvyšujú obsah bradykinínu, čím znižujú vaskulárny tonus a krvný tlak. Používajú sa na liečbu miernej aj ťažkej hypertenzie a sú obzvlášť účinné u pacientov s vysokou aktivitou renínu, ako aj u pacientov užívajúcich diuretiká, pretože diuretiká zvyšujú hladinu renínu a aktivitu renín-angiotenzínového systému v krvi..

Obsah

• História objavov
• Mechanizmus účinku ACE inhibítorov
• Klasifikácia ACE inhibítorov
• Indikácie ACE inhibítorov na použitie:
• Kontraindikácia ACE inhibítorov
• Aké sú vedľajšie účinky ACE inhibítorov??
• Ktorý ACE inhibítor je lepší?

História objavov

V roku 1967 sa zistilo, že angiotenzín I sa pri prechode pľúcnym obehom premieňa na angiotenzín II a o rok neskôr sa ukázalo, že bradykinín tiež takmer úplne zmizne pri prvom prechode úzkym kruhom. K.K. Ng a J. Vane navrhli, že karboxypeptidáza, ktorá inaktivuje bradykinín, a enzým, ktorý prevádza angiotenzín I na angiotenzín II v pľúcach, ACE, sú identické. Tento predpoklad sa stal preukázanou skutočnosťou, keď sa v roku 1968 ukázalo, že dipeptidylkarboxypeptidáza, ktorá prevádza A-I na A-II, je schopná inaktivovať bradykinín. Tu prichádza na rad jed brazílskeho hada, ktorý spôsobuje silný črevný kŕč. Ferreira preukázala, že hadí jed zvyšuje účinok bradykinínu tým, že ničí enzým, ktorý bradykinín inhibuje. Ďalším krokom bol Bakhl v roku 1968 - potvrdil, že hadí jed môže zničiť - ACE. Táto informácia vzbudila záujem dvoch vedcov D. Caushmana a M. Ondettiho, ktorí po vykonaní mnohých testov izolovali vyčistenú látku inhibujúcu ACE z hadieho jedu, peptid pozostávajúci z deviatich aminokyselinových radikálov. Intravenózne zavedenie malo podľa očakávania silný antihypertenzný účinok. V roku 1975 sa pod vedením D. Caushmana a M. Ondettiho syntetizoval kaptopril, ktorý sa stal prvým zástupcom veľkej skupiny liekov známych ako ACE inhibítory..

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov je spôsobený hlavným účinkom spôsobeným týmito liekmi (zahrnutými v ich názve), konkrétne schopnosťou inhibovať aktivitu kľúčového enzýmu renín-angiotenzínového systému ACE. Inhibícia aktivity ACE vedie k mnohým následkom, ktoré poskytujú hypotenzný účinok týchto liekov:

• inhibícia vazokonstrikčných a retenčných účinkov angiotenzínu II na sodík znížením jeho tvorby z angiotenzínu I;
• inhibícia inaktivácie bradykinínu a podpora prejavu jeho pozitívnych vazodilatačných a natriuretických vlastností;
• zvýšenie syntézy silných vazodilatačných faktorov: oxid dusnatý (II) a prostacyklín;
• zvýšenie syntézy angiotenzínu, ktorý má vazodilatačnú a natriuretickú aktivitu;
• inhibícia tvorby angiotenzínu III, katecholamínov, vazopresínu, aldosterónu a endotelínu-1.

Klasifikácia ACE inhibítorov

Na základe svojej chemickej štruktúry sú ACE inhibítory rozdelené do štyroch hlavných skupín:

• sulfhydryl (kaptopril, benazepril);
• karboxylová kyselina (chinapril, lisinopril, perindopril, ramipril, enalapril);
• fosfát (Fozinopril);
• hydroxamikum (Idrapril).

V závislosti na schopnosti rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode sa ACE inhibítory farmakokineticky delia do troch tried:

• Trieda I - lipofilné lieky: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
• Trieda II - lipofilné proliečivá.
• Podtrieda IIA - lieky, ktorých aktívne metabolity sa vylučujú hlavne obličkami: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
• Podtrieda IIB - lieky, ktorých aktívne metabolity majú dva spôsoby eliminácie naraz - obličkami močom, ako aj pečeňou žlčou a zažívacím traktom s výkalmi: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Trieda III - hydrofilné lieky: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilita je veľmi dôležitá vlastnosť terapeutických látok, charakterizuje ich schopnosť prenikať do tkaniva cez lipidovú membránu a inhibovať aktivitu ACE priamo v cieľových orgánoch (obličky, myokard, vaskulárny endotel).

Lieky druhej generácie sa od prvej líšia mnohými znakmi: vyššou aktivitou, nižšou frekvenciou výskytu nežiaducich účinkov a absenciou sulfhydrylových skupín v chemickej štruktúre, ktorá podporuje autoimunizáciu..

Captopril je liek 1. triedy s nefroprotektívnym účinkom, je však krátkodobo pôsobiaci (6 - 8 hodín), preto sa predpisuje 3 - 4 krát denne. Lieky triedy 2 majú dlhší polčas rozpadu (18-24 hodín), budú sa predpisovať 1-2 krát denne.

Všetko sú to však proliečivá, vstupujú do tela v neaktívnom stave a vyžadujú si metabolickú aktiváciu v pečeni. Lieky triedy 3 sú aktívne metabolity liekov triedy 2, ktoré pôsobia 24 hodín a poskytujú mierny, stabilný antihypertenzný účinok.

Indikácie ACE inhibítorov na použitie:

• Arteriálna hypertenzia;
• Zástava srdca;
• Patológia obličiek;
• Trpeli na infarkt myokardu;
• Vysoké koronárne riziko;
• Prevencia opakovaných mozgových príhod.

Pri liečbe arteriálnej hypertenzie by sa mali uprednostňovať ACE inhibítory v týchto prípadoch:

• Sprievodné zlyhanie srdca;
• Asymptomatické poškodenie systolickej funkcie ľavej komory;
• Sprievodný diabetes mellitus;
• Hypertrofia ľavej komory;
• Srdcová ischémia;
• Ateroskleróza krčných tepien;
• Prítomnosť mikroalbuminúrie;
• Chronické ochorenie obličiek (hypertenzná alebo diabetická nefropatia).

Kontraindikácia ACE inhibítorov

Medzi kontraindikáciami pre použitie ACE inhibítorov existujú absolútne kontraindikácie:

• sklon k angioedému;
• obdobia tehotenstva a laktácie;
• bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie solitárnej obličky;
• závažné chronické zlyhanie obličiek;
• ťažká hyperkaliémia;
• hypertrofická kardiomyopatia so závažnou obštrukciou výtokového traktu ľavej komory;
• hemodynamicky významná stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne;
• konstrikčná perikarditída;
• chronická cor pulmonale v štádiu dekompenzácie;
• porfýria;
• leukopénia;
• ťažká anémia.

• stredne závažné chronické zlyhanie obličiek;
• mierna hyperkaliémia;
• cirhóza pečene alebo chronicky aktívna hepatitída;
• chronická cor pulmonale v štádiu kompenzácie;
• ťažká obštrukčná choroba pľúc;
• padagrická oblička;
• stav po transplantácii obličky;
• kombinácia tohto lieku s indometacínom, diuretikami zadržujúcimi draslík, fenotiazínmi, rifampicínom, alopurinolom a soľami lítia.

Aké sú vedľajšie účinky ACE inhibítorov??

• suchý kašeľ;
• bolesť hlavy, závraty a celková slabosť;
• arteriálna hypotenzia;
• infekcie horných dýchacích ciest;
• zvýšená koncentrácia draslíka v krvi;
• zvýšenie obsahu kreatinínu v krvi;
• proteinúria;
• toxické a imunopatologické účinky na obličky;
• alergické reakcie;
• neutropénia, anémia a trombocytopénia;
• zmeny v zažívacích orgánoch (prejavujúce sa skreslením chuti, nevoľnosťou, vracaním, aftóznymi vyrážkami na ústnej sliznici, poškodením funkcie pečene);
• paradoxné zvýšenie krvného tlaku s jednostrannou stenózou renálnej artérie.

Inhibítory ACE sa vyznačujú účinkom „prvej dávky“ - nadmerným poklesom krvného tlaku, s hrozbou kolapsu, závratov, možnosti mdloby v priebehu prvých 2 - 4 hodín po užití celej dávky lieku. To je obzvlášť nebezpečné pre pacientov s ochorením koronárnych artérií a dyscirkulačnou cerebrálnou insuficienciou. Preto sa kaptopril aj inhibítory, ako je enalapril, pôvodne predpisujú vo výrazne zníženej dávke 1 / 4-1 / 2 tablety. Výnimkou je perindopril, ktorý nespôsobuje hypotenziu prvej dávky..

Ktorý ACE inhibítor je lepší?

Spomedzi ACE inhibítorov má Prestarium najlepšie vlastnosti. Tento liek v dávke 4 - 8 mg, ak sa užíva raz denne, poskytuje účinné zníženie krvného tlaku závislé od dávky od prvých týždňov liečby. Prestarium stabilne sleduje krvný tlak počas celého dňa pomocou jednej dávky. Medzi všetkými ACE inhibítormi má Prestarium najvyšší pomer T / P (pomer konečnej účinnosti lieku k maximu), čo potvrdzuje FDA a konsenzus Európskej kardiologickej spoločnosti. Vďaka tomu Prestarium poskytuje skutočnú kontrolu krvného tlaku po dobu 24 hodín a spoľahlivo chráni pred zvýšením tlaku v „najnebezpečnejšom“ rannom čase, keď je obzvlášť vysoké riziko komplikácií, ako je srdcový infarkt alebo cievna mozgová príhoda..

Pokiaľ ide o pomer „cena - kvalita“, treba považovať Berlipril za jedno z vysoko kvalitných generík pri liečbe ACE inhibítormi..

ACE inhibítory: klasifikácia a zoznam liekov

ACE inhibítory (ďalej len ACE inhibítory) sú kombinované do rozsiahlej skupiny liekov. Skratka znamená enzým konvertujúci angiotenzín, inými slovami liečivo na liečbu vaskulárnych patológií. Ich oblasťou použitia je liečba chorôb kardiovaskulárneho systému. V kardiologickej praxi sa používajú už viac ako 40 rokov, najmä často v boji proti hypertenzii. Medzi výhody lieku patrí dostupnosť a cenová politika..

Zoznam liekov s účinkom konvertujúcim angiotenzín

Zoznam inhibítorov sa vyznačuje rôznymi chemickými štruktúrami, názvami, metódou vylučovania a schopnosťou akumulácie. Kombinuje ich mechanizmus účinku do skupiny: blokovanie enzýmu, ktorý tvorí angiotenzín.

Skupiny inhibítorov ACE

V medicíne sa lieky vyberajú s prihliadnutím na individuálne vlastnosti pacienta. Takéto lieky sú všeobecne známe ako: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Všetky z nich sú analogické, líšia sa však dobou vylučovania z tela, aktivitou a dobou pôsobenia..

Existuje klasifikácia podľa chemickej štruktúry:

• sulfhydryl - (kaptopril, metiopril),
• obsahujúce dikarboxylát (Lisinopril, Enam),
• fosfonylová skupina - (fosinopril, ceronapril),
• gibroxam - (idrapril).

Podľa toho sa delia na lieky starej a novej poslednej generácie..

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa navyše delia do tried podľa ich schopnosti rozpúšťať sa v tele: lipidové, lipofilné a hydrofilné. Novšie lieky pôsobia jemnejšie na ochranu tráviaceho traktu. Inhibítory staršej generácie však nie sú o nič menej účinné v boji proti chorobám srdcového systému..

Indikácie pre použitie

Spektrum účinku inhibítorov angiotenzínu je pomerne široké:

• cukrovka,
• normalizácia metabolizmu,
• zlepšenie krvného obehu v srdcových tepnách,
• terapia chorôb urogenitálneho systému,
• liečba vaskulárnych patológií a srdcových abnormalít.

Výhodou použitia lieku je jeho absencia vekových obmedzení: môže sa používať u starších ľudí. Enzýmy dobre interagujú s inými liekmi a dopĺňajú tak ich účinok.

Pri liečbe hypertenzie sa enzýmy používajú ako jediný liek a v kombinácii. Okrem toho môžu ďalej obsahovať diuretické zložky a antagonisty vápnikových kanálov, ktoré bránia vstupu chemického prvku do bunky. V dôsledku pôsobenia diuretickej látky sa tlak stabilizuje oveľa rýchlejšie.

Farmakokinetika ACE inhibítorov

Enzýmový mechanizmus účinku je založený na niekoľkých stupňoch. Zvážte, ako sa tlak zvyšuje:

• Angiotenzín I sa premieňa na angiotenzín II rovnakým enzýmom - konvertujúcim angiotenzín.
• V zmenenej podobe provokuje vznik vazospazmu. Potom sa spustí reťazová reakcia:

• zvýšenie celkového periférneho tlaku,
• zvýšená produkcia aldosterónu nadobličkami,
• retencia sodíka,
• zvýšená viskozita krvi,
• stojatá tekutina.
• Výsledkom zmien je zvýšenie tlaku na vysoké hodnoty a vo výsledku hypertenzia.
• Miesta lokalizácie angiotenzín-konvertujúceho enzýmu sú krvná plazma a tkanivá rôznych orgánov. Jeho funkcie sú okamžité: zabezpečenie reakcie ciev na stres (zúženie) a dlhodobá. Blokátory ACE ho deaktivujú penetráciou do tkanív a rozpustením v tukoch. Je to vysoká rozpustnosť, ktorá určuje ich účinnosť..

K zvýšeniu tlaku na extrémne vysoké čísla nedochádza pri nedostatočnom množstve enzýmu. Inhibítory ACE navyše zabraňujú vazodilatácii.

Funkcie aplikácie

Ako každá droga, aj droga má určité kontraindikácie pre jej použitie. Terapia sa považuje za účinnú pri nasledujúcich srdcových patologických stavoch:

• hypertenzia,
• hypertenzia komplikovaná diabetes mellitus a renálnou sklerózou,
• iné abnormality obličiek,
• sekundárna arteriálna hypertenzia na pozadí srdcového zlyhania,
• akútny infarkt,
• stav po mŕtvici charakterizovaný vysokým krvným tlakom.

Výhodou užívania ACE inhibítorov je na rozdiel od blokátorov vápniku a diuretík schopnosť zabrániť vzniku a rozvoju srdcového infarktu, mŕtvice, cukrovky..

Účinok užívania hypertenzie

Pri dlhodobom používaní liekov poslednej generácie zo skupiny inhibítorov sa zlepšuje celkový stav tela pacienta. Bolo klinicky dokázané, že prispieva k:

• pokles tlaku na steny krvných ciev,
• zníženie zaťaženia srdcového svalu a zvýšenie jeho odolnosti,
• prevencia hypertenzie,
• normalizácia prietoku krvi do koronárnych, mozgových tepien a krvných ciev,
• znížiť riziko vzniku arytmie.
• zlepšenie prietoku krvi do koronárnych a mozgových tepien, obličiek a svalových ciev,
• minimalizácia výskytu porúch rytmu somatickej povahy.

Aktivita ACE inhibítorov jemne pôsobí na srdcový sval, zabraňuje hypertrofii a dokonca vedie k zmenšeniu hrúbky myokardu, ak je prítomný. Nepriamo moderný liek zabraňuje rozvoju srdcového zlyhania a zabraňuje preťaženiu orgánových komôr. Preto je profylaktickým činidlom pre také závažné patológie, ako je ischemická choroba a hypertrofia..

Liečba podvýživy srdca

Účinkom inhibítorov pri tomto type patológie je zabrániť množeniu a zväčšeniu buniek tepien a arteriol srdca, zabrániť spazmu a zúženiu lúmenov krvných ciev pri hypertenzii, normalizovať ich tonus..

Dôležité! Finančné prostriedky prispievajú k zvýšeniu tvorby oxidu dusnatého. Toto je preventívne opatrenie pre výskyt aterosklerózy..

Aplikácia na choroby závislé od hormónov

Zlepšením parametrov metabolizmu tukov a uhľohydrátov prípravok uľahčuje dodávanie inzulínu do orgánov a systémov pri cukrovke, normalizuje hladinu cukru v krvi, zvyšuje množstvo draslíka, uľahčuje vylučovanie sodíka a nadbytočnej tekutiny.

Vedel si! 1/5 pacientov s hypertenziou zomiera na zlyhanie obličiek bez správnej liečby. ACE inhibítory môžu zabrániť zlyhaniu párových orgánov tak, že ich chránia pred aterosklerózou.

Koľko sa dá použiť

Liečba ACE inhibítormi by mala byť dlhodobá, môžu sa však vyvinúť vedľajšie účinky s pozitívnou dynamikou celkového obrazu.

Dlhodobá monoterapia sa odporúča pre ľudí s:

• dedičná predispozícia na diabetes mellitus,
• pacienti s cukrovkou 2. typu.

Na zvýšenie účinku môže lekár predpísať enzýmy v kombinácii s diuretikami a betablokátormi. Hypertenzia v 1. - 2. fáze je úspešne kontrolovaná a liečená iba liekmi, ktoré potláčajú aktivitu enzýmu angiotenzín II. Tretí stupeň ochorenia, najmä v starobe, prístupný kombinovanej liečbe.

Výpočet terapeutickej dávky

Liečba by mala byť predpísaná iba lekárom. Po zhromaždení anamnézy o prítomnosti chronických ochorení, vykonaní ďalších diagnostických opatrení a objasnení kontraindikácií sa vypočíta dávka liečiva. Liečivo sa podáva orálne alebo injekčne. Kontraindikácie pre liečbu:

• alergická reakcia na zložky,
• zúženie renálnych artérií,
• zlyhanie obličiek,
• hyperkaliémia,
• nepoužíva sa u detí,
• tehotenstvo a dojčenie (vyvoláva narušený krvný obeh obličiek s porušením ich funkcií, patológia plodu),
• chronická pretrvávajúca hypotenzia.

Výber optimálneho dávkovania spočíva v postupnom zvyšovaní množstva účinnej látky. Počas liečby sa pravidelne sleduje krvný tlak, aby sa zabránilo hypotenzii.

Vlastnosti vnútorného príjmu

Účelom užívania enzýmu podľa prísnej schémy je zabrániť veľkým výkyvom krvného tlaku (krvného tlaku) počas dňa. V porovnaní s pôvodným číslom je možné ich pokles dvakrát.

Ak dôjde k prekročeniu dávky, zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov:

• pokles krvného tlaku na kritické čísla,
• dráždivý kašeľ,
• Quinckeho edém, anafylaktický šok,
• dysfunkcie urogenitálneho systému.

Veľmi zriedkavo sa vyskytujú dyspeptické poruchy, anémia, dermatitída, porucha chuti.

Používajte opatrne u osôb s cirhózou pečene, hepatitídou, kŕčovými žilami.

Je zakázané kombinovať liečbu s ACE inhibítormi s nesteroidnými protizápalovými liekmi: indometacín, rifampicín, niektoré psychotropné lieky..

• Enalapril je častým liekom voľby. Jeho negatívom je absencia predĺženého účinku. Ukazuje však dobré terapeutické výsledky. Riziko vedľajších účinkov je navyše minimálne..
• Fosinopril je známy z najnovšej generácie. Odlišuje sa od iných liekov spôsobom vylučovania: prakticky nezmenený obličkami a pečeňou. To umožňuje, aby ho užívali pacienti s patológiou obličiek..
• Funkcie zofenoprilu sú doplnené antioxidačným účinkom, ktorý pozitívne ovplyvňuje prácu srdca a vlastnosti krvných ciev..
• Quadropril odstraňuje prekrvenie srdca. Jeho výhodou je dlhodobá eliminácia - až 40 hodín. Vďaka tomu sa tlak udržuje po celú dobu na konštantne nízkej úrovni. Predĺžené (predĺžené) pôsobenie udržuje liek v krvi deň po ukončení liečby alebo v prípade vynechania dávky.

Pri liečbe ACE inhibítormi je dôležité, aby pacient pochopil: prijatie by malo byť dlhodobé a systematické, v niektorých prípadoch dokonca celoživotné. Iba dôsledné dodržiavanie odporúčaní lekára bude kľúčom k úspešnej liečbe a zotaveniu pacienta..

ACE inhibítory v liečbe hypertenzie Lekcia 13. ACE inhibítory, zoznam liekov a analýza triedy ACE inhibítorov. Správna voľba liekov na vysoký krvný tlak

ACE inhibítory: čo to je, zoznam najlepších liekov, kontraindikácie

ACE inhibítory (ACE inhibítory) sú najviac predpisovanou skupinou liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Jeho zástupcovia potláčajú aktivitu jedného z regulačných mechanizmov ovplyvňujúcich hladinu krvného tlaku - renín-angiotenzín-aldosterónový systém.

Prvý zástupca inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín, kaptopril, bol syntetizovaný v roku 1975. Liek bol taký účinný, že sa používa dodnes. Ďalšie štúdium vlastností kaptoprilu a jeho najbližších príbuzných umožnilo významne rozšíriť rozsah použitia skupiny liečiv..

Ďalšie štúdium vlastností kaptoprilu, najbližších príbuzných lieku, umožnilo významne rozšíriť rozsah aplikácie skupiny liekov.

Zvážte mechanizmus účinku, vlastnosti predpisujúcich liekov, hlavné vedľajšie účinky, absolútne, relatívne kontraindikácie.

farmaceutický účinok

Regulácia krvného tlaku (TK) je zložitý proces zahŕňajúci niekoľko biologických mechanizmov. Jedným z nich je systém renín-angiotenzín-aldosterón. Angiotenzín 2, renín sú dva hormóny, ktoré stimulujú kontrakciu krvných ciev. Ich lúmen klesá, stúpa krvný tlak. Mechanizmus účinku liekov je jednoduchý: látky blokujú premenu prekurzora angiotenzínu na aktívnu formu. Zníženie koncentrácie hormónu je sprevádzané relaxáciou arteriálnej steny, poklesom krvného tlaku.

Okrem hlavného hypotenzného účinku majú ACE inhibítory ďalšie prospešné vlastnosti, ktoré sa používajú pri liečbe kardiovaskulárnych chorôb a porúch. Môžu byť podmienene rozdelené do niekoľkých skupín..

ACE inhibítory: klasifikácia

Vo veľkej farmakologickej skupine inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín existuje niekoľko generácií liekov vytvorených v rôznych časoch. Každá nová generácia je bezpečnejšia a efektívnejšia s menším počtom vedľajších účinkov. Ale v každej kategórii liekov, bez ohľadu na dátum „narodenia“, sú vedúci a nečlenovia, čo treba brať do úvahy pri predpisovaní liekov pacientom. Všetky generácie majú svoje vlastné uplatnenie, správajú sa lepšie alebo horšie, v závislosti od konkrétnej situácie.

Prvá generácia

Úplne prvé lieky s podobným mechanizmom účinku, známe na farmakologickom trhu od konca minulého storočia. V modernej lekárskej praxi sa používajú tri typy založené na sulfhydrylovej skupine:

• Captopril (Capoten, Blockordil, Angiopril) - používa sa v núdzových situáciách pri hypertenzných krízach;
• Benazepril - pôsobí miernejšie, je použiteľný na úpravu strednej hypertenzie so srdcovým zlyhaním;
• Zofenopril (Zokardis) je liek prvej generácie s minimálnymi negatívnymi dôsledkami, je predpísaný na začiatku patológie.

Funkciou liekov ACE prvej generácie je ich vysoká účinnosť za prítomnosti veľkého množstva vedľajších účinkov. Vyžaduje sa presne kalibrované dávkovanie. Ak sa nepoužívajú primerane, vyvolávajú ťažkú ​​hypotenziu až do stavu collaptoid, sú pre samoliečbu vylúčené..

ACE inhibítory prvej generácie majú:

• krátkodobé pôsobenie, rýchlo oxidované, odstránené z tela;
• maximálna biologická dostupnosť, ktorá po užití prispieva k okamžitému účinku.

Odstraňujú sa hlavne obličkami, preto je pri predpisovaní dôležitá funkčná bezpečnosť tohto orgánu.

Druhá generácia

Najaktívnejšie sa dnes používajú v celom postsovietskom priestore, vyznačuje sa optimálnou kombináciou bezpečnosti a účinnosti pri zachovaní mnohých nežiaducich vedľajších účinkov. Prezentované liekmi s karboxylovou skupinou na báze typu:

• Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
• Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
• Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
• Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Funkcia - použitie ACE inhibítorov v komplexnej terapii u starších pacientov, pretože sú aktívne v prevencii tvorby trombov a tvorby cholesterolových plakov. Používajú sa vo všetkých vekových kategóriách ako prevencia proti vzniku infarktu, mŕtvice. Ak sa podáva počas nástupu hypertenzie, považuje sa za najefektívnejší a najbezpečnejší z ACE inhibítorov druhej generácie. Pri absencii patológie obličiek sa považujú za lieky prvej voľby na korekciu srdcových chorôb, pretože sa úplne vylučujú močom. Charakteristické rysy:

• vysoká biologická dostupnosť, ktorá je horšia ako pri liekoch prvej generácie, preto vrchol aktivity v tele nastáva pol hodiny po podaní;
• trvanie efektu je dlhšie (až 8 hodín).

Tretia generácia

Existuje niekoľko dlhodobých výsledkov so spoľahlivými klinickými pozorovaniami, takže je príliš skoro hovoriť o najlepšej skupine syntetizovaných liekov. Na dlhodobé podávanie, liečbu chronickej hypertenzie používajú lieky na báze fosfinylovej skupiny: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Zvláštnosťou je nemožnosť predpísať v urgentných prípadoch z dôvodu dlhej doby zotrvačnosti pred nástupom účinku, ale výhoda voľby podľa trvania účinku. Miernosť účinku na telo pacienta sa dokázala na pozadí vysokej účinnosti a minimálneho počtu vedľajších účinkov. Nevýhodou je nízka biologická dostupnosť.

ACE inhibítory možno klasifikovať aj podľa frekvencie užívania liekov:

• krátkodobé pôsobenie - kaptopril a jeho analógy: užívané dvakrát denne (niekedy sa frekvencia zvýši na tri dávky);
• stredné trvanie - Enalapril: užívajte nie viac ako dvakrát denne;
• predĺžený - Lisinopril: jednorazová dávka.

Ďalším prístupom ku klasifikácii je klinický a farmakologický. Lieky triedy I, III sa vylučujú močom a druhá - močom alebo výkalmi. Lekár berie tieto informácie do úvahy pri predpisovaní liekov ľuďom s ochorením pečene alebo obličiek: zlyhanie funkčných orgánov môže viesť k akumulácii účinných látok..

Klinická a farmakologická klasifikácia podľa L. Opie

Zoznam najlepších liekov a ich názvy

Z celej rozsiahlej skupiny liekov sa najčastejšie užíva 5 liekov: kaptopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Všetky sú dobre znášané a majú funkcie, vďaka ktorým sú populárnejšie..

ACE inhibítory - indikácie na použitie

Užívanie týchto liekov je nevyhnutné predovšetkým pre ľudí, ktorí majú:

• chronické srdcové zlyhanie;
• porušenie ľavej komory;
• diabetická nefropatia;
• prežili infarkt.

Absencia menovania do uvedenej kategórie pacientov je spojená so zlou prognózou. Takéto čítania sa nazývajú absolútne..

Vymenovanie inhibítora ACE je oprávnené, ale nie je potrebné na:

• stabilné ochorenie koronárnych artérií (CHD), najmä ak existuje absolútna indikácia;
• infarkt myokardu;
• systémová ateroskleróza;
• zhoršená funkcia obličiek nediabetického pôvodu;
• závažné aterosklerotické vaskulárne lézie srdca.

Infarkt myokardu

Podávanie ACE inhibítorov pacientom, ktorí prekonali infarkt, môže významne znížiť úmrtnosť (1). Je dokázané, že lieky sú obzvlášť dôležité, ak má pacient dysfunkciu ľavej komory, zjavné / latentné srdcové zlyhanie.

Väčšina ľudí začne užívať blokátory AFP od 3 do 10 dní. To vám umožní zabrániť prudkému poklesu krvného tlaku, rozvoju komplikácií. Skorší predpis je opodstatnený u pacientov s infarktom prednej steny s veľkým ohniskom, opakovaným srdcovým infarktom.

Minimálna doba liečby je 6 mesiacov.

Arteriálna hypertenzia

ACE inhibítory sú jednou z 5 skupín liekov prvej voľby na liečbu hypertenzie. To znamená, že sú vhodné pre ohromný počet pacientov a na prvom mieste sa odporúčajú na prijatie s touto diagnózou. Lieky sa predpisujú pacientom s absolútnymi indikáciami.

Zvyčajne sa lieky užívajú spolu s antihypertenzívami iných skupín. Najefektívnejšou kombináciou sú ACE inhibítory + tiazidové / tiazidové diuretiká / antagonisty vápnika. Izolovaná liečba sa zriedka používa kvôli nízkej účinnosti: iba 50% pacientov dokáže dosiahnuť stabilný pokles krvného tlaku. Pri kombinácii hypertenzie a hypercholesterolémie sú pacientom predpísané komplexné lieky, ktoré okrem antihypertenzívnych zložiek obsahujú statíny.

Zoznam najlepších kombinovaných liekov

Krvný tlak na pozadí užívania liekov sa neznižuje okamžite. Maximálny výsledok sa dosiahne za 2-4 týždne. Existujú 2 možnosti reakcie tela pacienta na užívanie piluliek, v závislosti od aktivity renínu.

Cukrovka

U pacientov s diabetes mellitus je riziko vzniku diabetickej nefropatie, chronického zlyhania obličiek. Užívanie ACE inhibítorov to môže znížiť. Pri vysokej hladine kreatinínu (viac ako 300 μmol / l) sa odporúčajú kombinovať s kličkovými diuretikami, antagonistami vápnika. To pomáha predchádzať vzniku nežiaducich reakcií..

Lieky tejto skupiny sa predpisujú dokonca aj ľuďom s normálnym krvným tlakom, ak majú príznaky poškodenia obličiek - vylučovanie albumínu močom (albuminúria)..

V počiatočnom štádiu vymenovania antihypertenzívnych liekov je potrebné dôkladnejšie sledovať koncentráciu cukru v krvi. Táto požiadavka sa vysvetľuje vplyvom ACE inhibítorov na mechanizmus absorpcie glukózy. Liečivo zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín, čo uľahčuje absorpciu cukru. Môže vyvolať hypoglykémiu (nízku hladinu glukózy).

Hlavné výhody

Hlavné výhody ACE inhibítora (4):

• dobrá tolerancia;
• minimum nežiaducich reakcií, kontraindikácie;
• vhodné pre pacientov s diabetes mellitus, ochorením obličiek, starších ľudí;
• neovplyvňujte srdcovú frekvenciu;
• veľké množstvo užitočných pomocných účinkov;
• pri dlhodobom používaní znižujú frekvenciu kardiovaskulárnych komplikácií, zvyšujú priemernú dĺžku života;
• neporušujte erekciu;
• nezhoršujte toleranciu cvičenia;
• pomáhajú zlepšovať kognitívne funkcie u starších pacientov;
• relatívne nízke náklady.

Možné vedľajšie účinky

Väčšina ľudí tieto lieky dobre toleruje, čo čiastočne vysvetľuje ich široké použitie v lekárskej praxi. Najcitlivejší na vedľajšie účinky sú zástupcovia negroidnej, mongoloidnej rasy.

Najbežnejším nežiaducim vedľajším účinkom užívania ACE inhibítorov je suchý, záchvatový kašeľ. Postihuje 5 - 20% pacientov (2). Nepríjemný príznak sa zvyčajne vyskytuje v období od týždňa do šiestich mesiacov, častejšie u žien, pacientov s renálnou insuficienciou a nezávisí od dávky. Výskyt kašľa sa vysvetľuje akumuláciou tkanív horných dýchacích ciest bradykinínom, prostaglandínmi alebo látkou P.

Ďalšie možné negatívne reakcie spoločné pre všetky ACE inhibítory:

• zníženie krvného tlaku (hypotenzia);
• znížená koncentrácia draslíka v plazme (hypokaliémia);
• zhoršená funkcia obličiek;
• zvrátenosť chuti.

Tablety kaptoprilu sú povinné obsahovať sulfhydrylovú skupinu s ďalším zoznamom vedľajších účinkov (3):

• kožná vyrážka;
• vzhľad bielkovín v moči (proteinúria);
• znížený počet neutrofilov (neutropénia).

Najnebezpečnejším negatívnym účinkom je Quinckeho edém. Vyvíja sa u 0,1-0,2% pacientov. Sliznica nosa, úst, hltana, hrtana napučia, človek sa začne dusiť. Podobná negatívna reakcia, ako je kašeľ, je spojená s akumuláciou bradykinínu..

Kontraindikácie

Existujú dve skupiny upozornení na predpis:

• absolútna - štáty nezlučiteľné s užívaním drog;
• relatívny - užívanie piluliek je nežiaduce, ale je možné, ak potenciálny prínos preváži možné poškodenie.

Kompletný zoznam kontraindikácií pre užívanie liekov

Je nežiaduce užívať ACE inhibítory u ľudí dostávajúcich imunosupresíva, lieky, ktoré potláčajú bunkové delenie. Užívanie týchto liekov spolu je nebezpečné kvôli výraznému zníženiu počtu leukocytov. Príklady nežiaducich kombinácií - alopurinol, fenotiazín, rifampicín.

ACE inhibítory. Zoznam liekov, čo to je, mechanizmus účinku, klasifikácia

Lieky na angiotenzín-konvertujúci enzým (ACE) sú skupinou liekov, ktoré sa používajú na liečbu vysokého krvného tlaku alebo arteriálnej hypertenzie..

Užívanie inhibítorov znižuje výskyt kardiovaskulárnych chorôb a predchádza úmrtiam na vysoký krvný tlak. Článok obsahuje zoznam liekov široko používaných v medicíne.

Klasifikácia

ACE inhibítory (zoznam liekov je uvedený nižšie) sa používajú hlavne na 3 indikácie, sú to:

• vysoký krvný tlak (hypertenzia);
• zástava srdca;
• prevencia infarktu a mŕtvice.

Účinkom tejto skupiny liekov je zníženie vaskulárneho odporu, ktorý významne zvyšuje hladinu krvného tlaku. Cievny odpor je tlak, ktorý cievny systém vyvíja na srdce.

ACE inhibítory pôsobia tak, že pôsobia na hormonálny systém renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). RAAS je komplexný systém zodpovedný za reguláciu krvného tlaku v tele.

Obličky uvoľňujú enzým renín ako reakciu na malý objem krvi, nízku hladinu sodíka alebo vysokú hladinu draslíka. Proteín angiotenzinogén, ktorý sa neustále produkuje a syntetizuje v pečeni, je hlavným substrátom pre renín.

Renín katalyticky štiepi tieto cirkulujúce angiotenzíny a vytvára angiotenzín I, ktorý nemá biologickú aktivitu, ale je prekurzorom účinnej látky - angiotenzínu II..

Táto látka je schopná spôsobiť kontrakciu svalov obklopujúcich krvné cievy, čo účinne zužuje cievy a zvyšuje krvný tlak. Tiež stimuluje uvoľňovanie aldosterónu, ktorý stimuluje reabsorpciu vody a sodíka, čím zvyšuje objem krvi a krvný tlak..

ACE inhibítory (zoznam liekov je dnes dosť rozsiahly) stimulujú expanziu krvných ciev a potláčajú produkciu angiotenzínu II. Hlavnými orgánmi, ktoré ovplyvňujú, sú obličky, cievy, srdce, mozog a nadobličky.

Inhibičné účinky vedú k zvýšenému vylučovaniu sodíka a moču, zníženiu odolnosti obličkových krvných ciev, zvýšeniu venóznej kapacity a zníženiu srdcového výdaja..

Lieky navyše chránia srdce pred účinkami stresových hormónov, ktoré zvyšujú krvný tlak a spotrebu kyslíka v srdci..

ACE inhibítory sa používajú v nasledujúcich prípadoch:

• Kontrola akútneho a chronického vysokého krvného tlaku.
• Liečba dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania.
• Prevencia mŕtvice.
• Prevencia a liečba ochorení obličiek (nefropatia) u ľudí s hypertenziou alebo cukrovkou.
• Aby ste zabránili predčasnému úmrtiu na hypertenziu, srdcové zlyhanie alebo infarkty, zlepšite prežitie po infarktoch.

Inhibítory sa podieľajú na odbúravaní vazodilatátora, bradykinínu, blokovaním jeho odbúravania, čo spôsobuje zvýšenie hladiny tohto proteínu a expanziu krvných ciev. Tento proces sa nazýva vazodilatácia. Zvýšené hladiny bradykinínu sú zodpovedné za najbežnejší vedľajší účinok liečby inhibítormi, suchý kašeľ.

Enzýmové supresanty sú klasifikované do chemických skupín podľa ich farmakologického účinku:

• Výrobky obsahujúce sulfhydrylové skupiny (kaptopril, metiopril).
• Skupiny obsahujúce fosfonáty (ceronapril, fosinopril).
• Výrobky obsahujúce hydroxamovú skupinu (idrapril).
• Prípravky obsahujúce karboxyalkylovú skupinu enalapril, ramipril, perindopril).

Klasifikácia liekov na základe účinnej látky:

Vhodný liek zvolí lekár po zvážení zdravotného stavu pacienta.

ACE inhibítory (zoznam liekov na liečbu sa neustále rozširuje) sú pomerne dobre znášanou skupinou liekov a spôsobujú niekoľko vedľajších účinkov, medzi ktoré patria:

1. Suchý, dráždivý kašeľ. Toto je jeden z najbežnejších vedľajších účinkov pozorovaných u pacientov užívajúcich inhibítory. Je to spôsobené akumuláciou zápalových zlúčenín, ako je bradykinín a látka R., ktorých uvoľňovanie je stimulované potlačujúcimi liekmi. Suchý kašeľ sa vyskytuje až u 1 z 10 pacientov s ACE inhibítormi a môže trvať 8 - 12 týždňov, kým sa kašeľ po vysadení lieku vylieči. Tento účinok sa vyskytuje u všetkých ACE inhibítorov, takže je nepravdepodobné, že by vám pomohol prechod na iný typ liečby..
2. Rozmazané vedomie a závraty. Tieto účinky sú výraznejšie u pacientov s hypotenziou (veľmi nízkym krvným tlakom). Hypotenzia je častá u pacientov so srdcovým zlyhaním.
3. Hyperkaliémia (zvýšené hladiny draslíka v krvi). Aldosterón je hormón, ktorý reguluje vylučovanie draslíka v moči obličkami. Inhibítory znižujú hladinu aldosterónu, čím podporujú zadržiavanie draslíka v obličkách a v krvnom obehu. Ľudia s cukrovkou a ochorením obličiek sú vystavení zvýšenému riziku hyperkalémie, preto by sa u týchto pacientov mali lieky používať opatrne. Medzi príznaky hyperkaliémie patrí všeobecná slabosť, zmätenosť a svalové kŕče. V závažných prípadoch môže zvýšená hladina draslíka viesť k nebezpečným poruchám srdcového rytmu..
4. Angioedém (opuch kože). Je to najťažší príznak spojený s ACE inhibítormi a vyskytuje sa u 0,1–0,2% pacientov. Edém dýchacích ciest a obštrukcia v dôsledku hromadenia tekutín a bradykinínu sú hlavnými znakmi angioedému. Závažnosť stavu závisí od toho, ktorá oblasť je ovplyvnená. Mierny angioedém sa môže prejaviť ako dočasný opuch pier, jazyka alebo úst. V závažných prípadoch, kedy sú ovplyvnené horné dýchacie cesty a hrtan, môžu mať pacienti problémy s dýchaním a môže byť potrebná urgentná starostlivosť. Pacienti, ktorí majú pri použití inhibítora angioedém, by mali prestať užívať liek a vyhnúť sa ďalšiemu použitiu.
5. Dysgeúzia (neobvyklá chuť v ústach). Najbežnejší vedľajší účinok pri užívaní tejto skupiny liekov. Kvôli prítomnosti sulfhydrylovej skupiny je kaptopril často spájaný s kovovou chuťou. Tieto účinky majú tendenciu slabnúť pri dlhodobom používaní..
6. Zlyhanie obličiek Porucha sa zvyčajne vyskytuje u pacientov s ťažkou bilaterálnou stenózou renálnej artérie, ktorí začnú užívať tieto lieky. Tento problém vyplýva zo skutočnosti, že potláčajú zúženie obličkových arteriol, čo zase znižuje rýchlosť filtrácie obličiek. Tieto účinky je možné zvrátiť vysadením lieku..

Ďalšie vedľajšie účinky:

1. Zvracanie a hnačka. Silné pôsobenie týchto príznakov môže niekedy viesť k dehydratácii, po ktorej dôjde k hypotenzii..
2. Únava, bolesti hlavy, mdloby, slabosť a sexuálne poruchy sú zriedkavými vedľajšími účinkami.

Top 10 liekov z lekárne

Zoznam moderných liekov vám umožňuje zvoliť si ACE inhibítory nielen v prípade potreby, ale aj za cenu dostupnú pre mnohých.

Všetky lieky sa používajú v nasledujúcich prípadoch:

• Pri kontrole chronického a akútneho vysokého krvného tlaku.
• Pri liečbe dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania.
• Prevencia mŕtvice.
• Prevencia a liečba ochorení obličiek (nefropatia) u ľudí s hypertenziou alebo cukrovkou.

Kaptopril

Perorálny liek sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku spôsobeného srdcovým zlyhaním, zlyhaním obličiek. Kaptopril je všeobecne dobre znášaný a vedľajšie účinky sú mierne a prechodné. Dostupné v 25 alebo 10 mg tabletách.

Odporúčanie recepcie:

• Pri liečbe hypertenzie je dávka stanovená na 25 - 150 mg dvakrát alebo trikrát denne.
• Maximálna dávka je 450 mg denne. Na liečbu srdcového zlyhania - 6,25 až 12,5 mg každých 8 hodín.
• Cieľová dávka je 50 mg každých 8 hodín a maximálna dávka je 450 mg denne.
• Dávka diabetickej nefropatie - 25 mg každých 8 hodín.
• Užívajte nalačno 1 pred alebo 2 hodiny po jedle, pretože absorpcia kaptoprilu klesá s príjmom potravy.

V prípade predávkovania je možné silné zníženie krvného tlaku. Užívanie drogy, mali by ste ustanoviť kontrolu nad funkciou obličiek, srdcovou aktivitou.

Neodporúča sa používať počas tehotenstva a laktácie, závažné poškodenie funkcie obličiek, závažné poškodenie funkcie pečene. V starobe treba brať opatrne.

Je vydaný liek na predpis, cena od 20 rubľov.

Enalapril (Vasotec)

Používa sa na zníženie vysokého krvného tlaku, na liečbu kongestívneho zlyhania srdca a ventrikulárnych porúch, ktoré znižujú schopnosť srdca pumpovať krv do tela..

Kontraindikované:

• Tehotné ženy a počas dojčenia.
• V prípade koronárnej nedostatočnosti.
• So zníženým objemom cirkulujúcej krvi.
• Starí ľudia.

Nadmerné dávky môžu mať vplyv na zníženie krvného tlaku, až na kolaps, záchvaty, infarkt myokardu.

Ako použiť:

• Počiatočná dávka je 5 mg perorálne jedenkrát denne.
• Údržba - od 10 do 40 mg denne ako jedna dávka alebo v 2 rozdelených dávkach.
• Maximálne - 40 mg denne ako jedna dávka alebo v 2 rozdelených dávkach.
• V prípade užívania diuretík je predpísaná úvodná dávka 2,5 mg jedenkrát denne. Ak je to možné, diuretikum sa má vysadiť 2 - 3 dni pred začiatkom liečby. V prípade potreby je možné postupne pokračovať v liečbe diuretikami.

Je predpísaný striktne podľa lekárskeho predpisu, cena v lekárňach je od 10 rubľov.

Lisinopril (Diroton)

Bežne používaný inhibítor má dlhodobý antihypertenzný účinok. Účinok lieku začína do 1-2 hodín po začiatku podávania a trvá viac ako jeden deň. Obnovuje progresívnu dysfunkciu ľavej komory po infarkte myokardu.

Indikácie pre použitie:

• terapia v počiatočnom štádiu vývoja srdcového infarktu;
• liečba rôznych foriem hypertenzie;
• použitie v komplexnej liečbe (komplikovaná diabetická nefropatia + hypertenzia).

Kontraindikácie:

• precitlivenosť na niektoré zložky lieku;
• tehotné a dojčiace ženy;
• Quinckeho edém.

Liek je kombinovaný s mnohými kardiovaskulárnymi liekmi, antikoagulanciami.

Ako použiť:

• užité 1 krát / deň, 1 tab., dávka môže byť 2,5 mg, 5, 10 alebo 20 mg a závisí od lekárskeho predpisu.
• pred predpísaním lizinoprilu by ste mali prestať užívať diuretiká, ak sa užívali;
• v prípade zlyhania obličiek je predpísaná od 2,5 do 10 mg / deň;
• pri chronickom srdcovom zlyhaní sa dávka začína od 2,5 mg a po 4-5 dňoch sa zvyšuje na 5 mg;
• pri komplexnej terapii sa používajú dávky od 5 mg, potom sa postupne zvyšujú na 10 mg.

Vydané na lekársky predpis, náklady v rozmedzí 12-25 rubľov.

Monopril

Liek sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku alebo srdcového zlyhania. Môže sa použiť samotný alebo v kombinácii s hydrochlorotiazidom na liečbu vysokého krvného tlaku.

Dostupné vo forme tabliet, každé obsahuje 20 mg účinnej látky, fosinoprilu sodného.

Pri použití:

• hypertenzia ako súčasť komplexnej alebo monoterapie;
• chronické srdcové zlyhanie.

Kontraindikácie:

• deti do 18 rokov;
• tehotenstvo, obdobie dojčenia;
• neznášanlivosť laktózy;
• dedičný idiopatický edém.

Dávky lieku predpisuje lekár zo zdravotných dôvodov, pri hypertenzii je predpísaná minimálna dávka 10 mg, maximálna dávka až 40 mg. V prípade srdcového zlyhania je predpísaných 10 mg, dávka sa postupne zvyšuje na 40 mg / deň.

Predávkovanie liekom môže narušiť rovnováhu vody a elektrolytov v tele.

Vydané na lekársky predpis, stojí od 400 rubľov.

Perineva

Dostupné vo forme tabliet s obsahom 2, 4 alebo 8 mg. Liečivo je perindopril, ktorý aktívne znižuje hypertrofiu ľavej komory a znižuje krvný tlak. Liečivo zvyšuje pružnosť ciev veľkých tepien, stabilizuje srdce.

Používa sa v komplexnej terapii na prevenciu mŕtvice so stabilnými srdcovými chorobami.

Kontraindikované:

• pod 18;
• so zvýšenou citlivosťou na komponenty;
• pacienti s anamnézou angioedému;
• s nedostatkom laktázy;
• tehotné a dojčiace ženy.

Ako používať: dávka je predpísaná individuálne podľa indikácií, tablety sa užívajú pred jedlom 1 krát / deň, ráno.

Liek sa neodporúča predpisovať súčasne s liekmi obsahujúcimi lítium, draslík.

Vydané na lekársky predpis, stojí od 160 do 600 rubľov, v závislosti od počtu tabliet v balení.

Tritace

Antihypertenzívum, ktorého tablety obsahujú 2,5 mg alebo 5 mg účinnej látky ramipril.

Používa sa TRITACE:

• s hypertenziou;
• znížiť riziko srdcového infarktu, mŕtvice;
• pri liečbe srdcového infarktu komplikovaného zhoršenou funkciou myokardu

Ako použiť:

• Liečba vysokého krvného tlaku: Počiatočná dávka 1,25 alebo 2,5 mg jedenkrát denne. Maximálna dávka je 10 mg jedenkrát denne.
• Na zníženie rizika srdcového infarktu je počiatočná dávka 2,5 mg jedenkrát denne.
• Terapia zameraná na zníženie exacerbácie

problémy s obličkami sa začínajú malou dávkou 1,25 mg alebo 2,5 mg jedenkrát denne. Normálna dávka je 5 alebo 10 mg / deň..

• V prípade srdcového zlyhania je počiatočná dávka 1,25 mg 1-krát denne. Maximálne 10 mg denne.

Kontraindikácie:

• Tehotenstvo prvých 12 týždňov.
• Angioedém.
• Infarkt myokardu v akútnom štádiu.
• Nefropatia.
• Akútne zlyhanie obličiek.

Liečivo sa vydáva na lekársky predpis, náklady sú od 800 do 1 000 100 rubľov.

Fosinotek

Liek je dostupný v tabletách obsahujúcich 10 mg účinnej látky fosinopril.

Indikácie:

• Hypertenzia.
• Kombinovaná liečba chronického srdcového zlyhania.

Dávky potrebné na liečbu:

• Pri hypertenzii je počiatočná dávka 10 mg 1-krát denne. Kontinuálne -10-40 mg raz denne.
• Chronické srdcové zlyhanie - počiatočná dávka 5 mg 1 až 2-krát denne

Kontraindikované:

• počas tehotenstva, laktácie;
• v prípade precitlivenosti na lieky ACE;
• deti do 18 rokov

Vydávané na lekársky predpis, cena od 200 rubľov. pre 30 tab.

Kombinovaný antihypertenzívny liek. Maximálny účinok je viditeľný po 6-8 hodinách, stabilný stav sa udržuje po dobu 24 hodín.

Kontraindikácie: porfýria, deti do 6 rokov, tehotenstvo a dojčenie, precitlivenosť na zložky.

Liek sa užíva perorálne, 1 krát / deň, bez ohľadu na čas jedla, 1 - 2 tab. U pacientov s poklesom rýchlosti glomerulárnej filtrácie o 30 ml / min sa dávka zvolí individuálne.

Vydávané na lekársky predpis, cena od 30 do 100 rubľov.

Benazepril (Lotenzín)

Na liečbu vysokého krvného tlaku sa používa ACE inhibítor (zoznam liekov, ktorý vám umožní nájsť ten správny liek). Dostupné v 5, 10, 20 a 40 mg tabletách.

Je kontraindikované užívať pacientov s angioedémom a precitlivenosťou, tehotné ženy, dojčenie, so závažným funkčným poškodením obličiek..

Ako užívať liek:

• Pacientom, ktorí neužívajú diuretiká, sa predpisuje 10 mg jedenkrát denne.
• Ak sú predpísané diuretiká, počiatočná dávka nie je vyššia ako 5 mg denne.
• Dávky je možné zvýšiť na 20 - 40 mg jedenkrát denne alebo ich rozdeliť dvakrát denne.

Vydané na lekársky predpis, cena 28 tab. od 1 000 400 rubľov.

Ramipril

Týka sa liekov s dlhodobým účinkom.

Dostupné vo forme tabliet, 2,5 a 5 a 10 mg účinnej látky. Má kardioprotektívny, hypotenzný účinok na telo. Je to proliečivo, ktoré syntetizuje v tele metabolit ramiprilátu. Rozširuje obličkové cievy, poskytuje preventívnu ochranu pred hypertrofiou ľavej komory.

Je predpísaný po dôkladnej kontrole funkčnej činnosti obličiek, počas obdobia príjmu je vhodné sledovať hladinu krvného tlaku každý deň.

Indikácie pre použitie:

• s chronickým srdcovým zlyhaním v priebehu kombinovanej liečby;
• s hypertenziou v kombinácii s diabetickou nefropatiou;
• ako profylaxia na zníženie rizika mozgovej príhody, infarktu myokardu.

Kontraindikácie:

• akútne štádium infarktu myokardu;
• nestabilná angína;
• pľúcne srdce.

Liek sa užíva striktne podľa predpisu lekára na základe klinických indikácií.

Ak sa liek vydá na lekársky predpis, jeho cena je od 80 rubľov.

Pri používaní liekov v komplexnej terapii je potrebné vziať do úvahy vlastnosti ACE inhibítorov. Pri výbere je potrebné vziať do úvahy ich vlastnosti, aby sa minimalizovali vedľajšie účinky a zvýšil terapeutický účinok. Zoznam liekov je veľký, čo umožňuje každému zvoliť si vhodný liek.