Farmakologická skupina - ACE inhibítory

Lieky podskupiny sú vylúčené. Povoliť

Popis

V moderných štandardoch liečby arteriálnej hypertenzie a chronického srdcového zlyhania zaujímajú inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) jedno z popredných miest. V súčasnosti existuje niekoľko desiatok chemických zlúčenín schopných blokovať premenu angiotenzínu I na biologicky aktívny angiotenzín II. Pri dlhodobej liečbe týmito liekmi sa pozoruje pokles OPSS, post-a preloadu na myokarde, pokles SBP a DBP, pokles plniaceho tlaku ľavej komory, pokles výskytu ventrikulárnych a reperfúznych arytmií, zlepšenie regionálneho (koronárneho, cerebrálneho, renálneho, svalového) krvného obehu..

Kardioprotektívny účinok je zabezpečený prevenciou a reverzným vývojom hypertrofie a dilatácie ľavej komory, zlepšením diastolickej funkcie srdca, oslabením procesov fibrózy myokardu a prestavbou srdca; angioprotektívny - prevencia hyperplázie a proliferácie buniek hladkého svalstva, reverzný vývoj hypertrofie hladkého svalstva cievnej steny tepien. Antiaterosklerotický účinok sa dosahuje inhibíciou tvorby angiotenzínu II na povrchu endotelových buniek a zvýšením tvorby oxidu dusnatého..

Počas liečby ACE inhibítormi sa zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na pôsobenie inzulínu, zlepšuje sa metabolizmus glukózy (v dôsledku zvýšenia hladiny bradykinínu a zlepšenia mikrocirkulácie). V dôsledku zníženia tvorby a uvoľňovania aldosterónu z nadobličiek sa zvyšuje diuréza a natriuréza, zvyšuje sa hladina draslíka a normalizuje sa výmena vody. Z farmakologických účinkov je možné poznamenať vplyv na metabolizmus lipidov, sacharidov a purínov..

Vedľajšie účinky spojené s užívaním ACE inhibítorov zahŕňajú hypotenziu, dyspeptické príznaky, poruchy chuti, periférne krvné vzorce (trombocytopénia, leukopénia, neutropénia, anémia), vyrážky, angioedém, kašeľ atď..

Sľubná je ďalšia štúdia farmakologického pôsobenia ACE inhibítorov v súvislosti so stanovením parametrov peroxidácie lipidov, stavom antioxidačného systému a hladinou eikosanoidov v tele..

ACE inhibítory: klasifikácia a zoznam liekov

ACE inhibítory (ďalej len ACE inhibítory) sú kombinované do rozsiahlej skupiny liekov. Skratka znamená enzým konvertujúci angiotenzín, inými slovami liečivo na liečbu vaskulárnych patológií. Ich oblasťou použitia je liečba chorôb kardiovaskulárneho systému. V kardiologickej praxi sa používajú už viac ako 40 rokov, najmä často v boji proti hypertenzii. Medzi výhody lieku patrí dostupnosť a cenová politika..

Zoznam liekov s účinkom konvertujúcim angiotenzín

Zoznam inhibítorov sa vyznačuje rôznymi chemickými štruktúrami, názvami, metódou vylučovania a schopnosťou akumulácie. Kombinuje ich mechanizmus účinku do skupiny: blokovanie enzýmu, ktorý tvorí angiotenzín.

Skupiny inhibítorov ACE

V medicíne sa lieky vyberajú s prihliadnutím na individuálne vlastnosti pacienta. Takéto lieky sú všeobecne známe ako: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Všetky z nich sú analogické, líšia sa však dobou vylučovania z tela, aktivitou a dobou pôsobenia..

Existuje klasifikácia podľa chemickej štruktúry:

• sulfhydryl - (kaptopril, metiopril),
• obsahujúce dikarboxylát (Lisinopril, Enam),
• fosfonylová skupina - (fosinopril, ceronapril),
• gibroxam - (idrapril).

Podľa toho sa delia na lieky starej a novej poslednej generácie..

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa navyše delia do tried podľa ich schopnosti rozpúšťať sa v tele: lipidové, lipofilné a hydrofilné. Novšie lieky pôsobia jemnejšie na ochranu tráviaceho traktu. Inhibítory staršej generácie však nie sú o nič menej účinné v boji proti chorobám srdcového systému..

Indikácie pre použitie

Spektrum účinku inhibítorov angiotenzínu je pomerne široké:

• cukrovka,
• normalizácia metabolizmu,
• zlepšenie krvného obehu v srdcových tepnách,
• terapia chorôb urogenitálneho systému,
• liečba vaskulárnych patológií a srdcových abnormalít.

Výhodou použitia lieku je jeho absencia vekových obmedzení: môže sa používať u starších ľudí. Enzýmy dobre interagujú s inými liekmi a dopĺňajú tak ich účinok.

Pri liečbe hypertenzie sa enzýmy používajú ako jediný liek a v kombinácii. Okrem toho môžu ďalej obsahovať diuretické zložky a antagonisty vápnikových kanálov, ktoré bránia vstupu chemického prvku do bunky. V dôsledku pôsobenia diuretickej látky sa tlak stabilizuje oveľa rýchlejšie.

Farmakokinetika ACE inhibítorov

Enzýmový mechanizmus účinku je založený na niekoľkých stupňoch. Zvážte, ako sa tlak zvyšuje:

• Angiotenzín I sa premieňa na angiotenzín II rovnakým enzýmom - konvertujúcim angiotenzín.
• V zmenenej podobe provokuje vznik vazospazmu. Potom sa spustí reťazová reakcia:

• zvýšenie celkového periférneho tlaku,
• zvýšená produkcia aldosterónu nadobličkami,
• retencia sodíka,
• zvýšená viskozita krvi,
• stojatá tekutina.
• Výsledkom zmien je zvýšenie tlaku na vysoké hodnoty a vo výsledku hypertenzia.
• Miesta lokalizácie angiotenzín-konvertujúceho enzýmu sú krvná plazma a tkanivá rôznych orgánov. Jeho funkcie sú okamžité: zabezpečenie reakcie ciev na stres (zúženie) a dlhodobá. Blokátory ACE ho deaktivujú penetráciou do tkanív a rozpustením v tukoch. Je to vysoká rozpustnosť, ktorá určuje ich účinnosť..

K zvýšeniu tlaku na extrémne vysoké čísla nedochádza pri nedostatočnom množstve enzýmu. Inhibítory ACE navyše zabraňujú vazodilatácii.

Funkcie aplikácie

Ako každá droga, aj droga má určité kontraindikácie pre jej použitie. Terapia sa považuje za účinnú pri nasledujúcich srdcových patologických stavoch:

• hypertenzia,
• hypertenzia komplikovaná diabetes mellitus a renálnou sklerózou,
• iné abnormality obličiek,
• sekundárna arteriálna hypertenzia na pozadí srdcového zlyhania,
• akútny infarkt,
• stav po mŕtvici charakterizovaný vysokým krvným tlakom.

Výhodou užívania ACE inhibítorov je na rozdiel od blokátorov vápniku a diuretík schopnosť zabrániť vzniku a rozvoju srdcového infarktu, mŕtvice, cukrovky..

Účinok užívania hypertenzie

Pri dlhodobom používaní liekov poslednej generácie zo skupiny inhibítorov sa zlepšuje celkový stav tela pacienta. Bolo klinicky dokázané, že prispieva k:

• pokles tlaku na steny krvných ciev,
• zníženie zaťaženia srdcového svalu a zvýšenie jeho odolnosti,
• prevencia hypertenzie,
• normalizácia prietoku krvi do koronárnych, mozgových tepien a krvných ciev,
• znížiť riziko vzniku arytmie.
• zlepšenie prietoku krvi do koronárnych a mozgových tepien, obličiek a svalových ciev,
• minimalizácia výskytu porúch rytmu somatickej povahy.

Aktivita ACE inhibítorov jemne pôsobí na srdcový sval, zabraňuje hypertrofii a dokonca vedie k zmenšeniu hrúbky myokardu, ak je prítomný. Nepriamo moderný liek zabraňuje rozvoju srdcového zlyhania a zabraňuje preťaženiu orgánových komôr. Preto je profylaktickým činidlom pre také závažné patológie, ako je ischemická choroba a hypertrofia..

Liečba podvýživy srdca

Účinkom inhibítorov pri tomto type patológie je zabrániť množeniu a zväčšeniu buniek tepien a arteriol srdca, zabrániť spazmu a zúženiu lúmenov krvných ciev pri hypertenzii, normalizovať ich tonus..

Dôležité! Finančné prostriedky prispievajú k zvýšeniu tvorby oxidu dusnatého. Toto je preventívne opatrenie pre výskyt aterosklerózy..

Aplikácia na choroby závislé od hormónov

Zlepšením parametrov metabolizmu tukov a uhľohydrátov prípravok uľahčuje dodávanie inzulínu do orgánov a systémov pri cukrovke, normalizuje hladinu cukru v krvi, zvyšuje množstvo draslíka, uľahčuje vylučovanie sodíka a nadbytočnej tekutiny.

Vedel si! 1/5 pacientov s hypertenziou zomiera na zlyhanie obličiek bez správnej liečby. ACE inhibítory môžu zabrániť zlyhaniu párových orgánov tak, že ich chránia pred aterosklerózou.

Koľko sa dá použiť

Liečba ACE inhibítormi by mala byť dlhodobá, môžu sa však vyvinúť vedľajšie účinky s pozitívnou dynamikou celkového obrazu.

Dlhodobá monoterapia sa odporúča pre ľudí s:

• dedičná predispozícia na diabetes mellitus,
• pacienti s cukrovkou 2. typu.

Na zvýšenie účinku môže lekár predpísať enzýmy v kombinácii s diuretikami a betablokátormi. Hypertenzia v 1. - 2. fáze je úspešne kontrolovaná a liečená iba liekmi, ktoré potláčajú aktivitu enzýmu angiotenzín II. Tretí stupeň ochorenia, najmä v starobe, prístupný kombinovanej liečbe.

Výpočet terapeutickej dávky

Liečba by mala byť predpísaná iba lekárom. Po zhromaždení anamnézy o prítomnosti chronických ochorení, vykonaní ďalších diagnostických opatrení a objasnení kontraindikácií sa vypočíta dávka liečiva. Liečivo sa podáva orálne alebo injekčne. Kontraindikácie pre liečbu:

• alergická reakcia na zložky,
• zúženie renálnych artérií,
• zlyhanie obličiek,
• hyperkaliémia,
• nepoužíva sa u detí,
• tehotenstvo a dojčenie (vyvoláva narušený krvný obeh obličiek s porušením ich funkcií, patológia plodu),
• chronická pretrvávajúca hypotenzia.

Výber optimálneho dávkovania spočíva v postupnom zvyšovaní množstva účinnej látky. Počas liečby sa pravidelne sleduje krvný tlak, aby sa zabránilo hypotenzii.

Vlastnosti vnútorného príjmu

Účelom užívania enzýmu podľa prísnej schémy je zabrániť veľkým výkyvom krvného tlaku (krvného tlaku) počas dňa. V porovnaní s pôvodným číslom je možné ich pokles dvakrát.

Ak dôjde k prekročeniu dávky, zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov:

• pokles krvného tlaku na kritické čísla,
• dráždivý kašeľ,
• Quinckeho edém, anafylaktický šok,
• dysfunkcie urogenitálneho systému.

Veľmi zriedkavo sa vyskytujú dyspeptické poruchy, anémia, dermatitída, porucha chuti.

Používajte opatrne u osôb s cirhózou pečene, hepatitídou, kŕčovými žilami.

Je zakázané kombinovať liečbu s ACE inhibítormi s nesteroidnými protizápalovými liekmi: indometacín, rifampicín, niektoré psychotropné lieky..

• Enalapril je častým liekom voľby. Jeho negatívom je absencia predĺženého účinku. Ukazuje však dobré terapeutické výsledky. Riziko vedľajších účinkov je navyše minimálne..
• Fosinopril je známy z najnovšej generácie. Odlišuje sa od iných liekov spôsobom vylučovania: prakticky nezmenený obličkami a pečeňou. To umožňuje, aby ho užívali pacienti s patológiou obličiek..
• Funkcie zofenoprilu sú doplnené antioxidačným účinkom, ktorý pozitívne ovplyvňuje prácu srdca a vlastnosti krvných ciev..
• Quadropril odstraňuje prekrvenie srdca. Jeho výhodou je dlhodobá eliminácia - až 40 hodín. Vďaka tomu sa tlak udržuje po celú dobu na konštantne nízkej úrovni. Predĺžené (predĺžené) pôsobenie udržuje liek v krvi deň po ukončení liečby alebo v prípade vynechania dávky.

Pri liečbe ACE inhibítormi je dôležité, aby pacient pochopil: prijatie by malo byť dlhodobé a systematické, v niektorých prípadoch dokonca celoživotné. Iba dôsledné dodržiavanie odporúčaní lekára bude kľúčom k úspešnej liečbe a zotaveniu pacienta..

ACE inhibítory v liečbe hypertenzie Lekcia 13. ACE inhibítory, zoznam liekov a analýza triedy ACE inhibítorov. Správna voľba liekov na vysoký krvný tlak

ACE inhibítory: čo to je, zoznam najlepších liekov, kontraindikácie

ACE inhibítory (ACE inhibítory) sú najviac predpisovanou skupinou liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Jeho zástupcovia potláčajú aktivitu jedného z regulačných mechanizmov ovplyvňujúcich hladinu krvného tlaku - renín-angiotenzín-aldosterónový systém.

Prvý zástupca inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín, kaptopril, bol syntetizovaný v roku 1975. Liek bol taký účinný, že sa používa dodnes. Ďalšie štúdium vlastností kaptoprilu a jeho najbližších príbuzných umožnilo významne rozšíriť rozsah použitia skupiny liečiv..

Ďalšie štúdium vlastností kaptoprilu, najbližších príbuzných lieku, umožnilo významne rozšíriť rozsah aplikácie skupiny liekov.

Zvážte mechanizmus účinku, vlastnosti predpisujúcich liekov, hlavné vedľajšie účinky, absolútne, relatívne kontraindikácie.

farmaceutický účinok

Regulácia krvného tlaku (TK) je zložitý proces zahŕňajúci niekoľko biologických mechanizmov. Jedným z nich je systém renín-angiotenzín-aldosterón. Angiotenzín 2, renín sú dva hormóny, ktoré stimulujú kontrakciu krvných ciev. Ich lúmen klesá, stúpa krvný tlak. Mechanizmus účinku liekov je jednoduchý: látky blokujú premenu prekurzora angiotenzínu na aktívnu formu. Zníženie koncentrácie hormónu je sprevádzané relaxáciou arteriálnej steny, poklesom krvného tlaku.

Okrem hlavného hypotenzného účinku majú ACE inhibítory ďalšie prospešné vlastnosti, ktoré sa používajú pri liečbe kardiovaskulárnych chorôb a porúch. Môžu byť podmienene rozdelené do niekoľkých skupín..

ACE inhibítory: klasifikácia

Vo veľkej farmakologickej skupine inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín existuje niekoľko generácií liekov vytvorených v rôznych časoch. Každá nová generácia je bezpečnejšia a efektívnejšia s menším počtom vedľajších účinkov. Ale v každej kategórii liekov, bez ohľadu na dátum „narodenia“, sú vedúci a nečlenovia, čo treba brať do úvahy pri predpisovaní liekov pacientom. Všetky generácie majú svoje vlastné uplatnenie, správajú sa lepšie alebo horšie, v závislosti od konkrétnej situácie.

Prvá generácia

Úplne prvé lieky s podobným mechanizmom účinku, známe na farmakologickom trhu od konca minulého storočia. V modernej lekárskej praxi sa používajú tri typy založené na sulfhydrylovej skupine:

• Captopril (Capoten, Blockordil, Angiopril) - používa sa v núdzových situáciách pri hypertenzných krízach;
• Benazepril - pôsobí miernejšie, je použiteľný na úpravu strednej hypertenzie so srdcovým zlyhaním;
• Zofenopril (Zokardis) je liek prvej generácie s minimálnymi negatívnymi dôsledkami, je predpísaný na začiatku patológie.

Funkciou liekov ACE prvej generácie je ich vysoká účinnosť za prítomnosti veľkého množstva vedľajších účinkov. Vyžaduje sa presne kalibrované dávkovanie. Ak sa nepoužívajú primerane, vyvolávajú ťažkú ​​hypotenziu až do stavu collaptoid, sú pre samoliečbu vylúčené..

ACE inhibítory prvej generácie majú:

• krátkodobé pôsobenie, rýchlo oxidované, odstránené z tela;
• maximálna biologická dostupnosť, ktorá po užití prispieva k okamžitému účinku.

Odstraňujú sa hlavne obličkami, preto je pri predpisovaní dôležitá funkčná bezpečnosť tohto orgánu.

Druhá generácia

Najaktívnejšie sa dnes používajú v celom postsovietskom priestore, vyznačuje sa optimálnou kombináciou bezpečnosti a účinnosti pri zachovaní mnohých nežiaducich vedľajších účinkov. Prezentované liekmi s karboxylovou skupinou na báze typu:

• Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
• Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
• Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
• Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Funkcia - použitie ACE inhibítorov v komplexnej terapii u starších pacientov, pretože sú aktívne v prevencii tvorby trombov a tvorby cholesterolových plakov. Používajú sa vo všetkých vekových kategóriách ako prevencia proti vzniku infarktu, mŕtvice. Ak sa podáva počas nástupu hypertenzie, považuje sa za najefektívnejší a najbezpečnejší z ACE inhibítorov druhej generácie. Pri absencii patológie obličiek sa považujú za lieky prvej voľby na korekciu srdcových chorôb, pretože sa úplne vylučujú močom. Charakteristické rysy:

• vysoká biologická dostupnosť, ktorá je horšia ako pri liekoch prvej generácie, preto vrchol aktivity v tele nastáva pol hodiny po podaní;
• trvanie efektu je dlhšie (až 8 hodín).

Tretia generácia

Existuje niekoľko dlhodobých výsledkov so spoľahlivými klinickými pozorovaniami, takže je príliš skoro hovoriť o najlepšej skupine syntetizovaných liekov. Na dlhodobé podávanie, liečbu chronickej hypertenzie používajú lieky na báze fosfinylovej skupiny: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Zvláštnosťou je nemožnosť predpísať v urgentných prípadoch z dôvodu dlhej doby zotrvačnosti pred nástupom účinku, ale výhoda voľby podľa trvania účinku. Miernosť účinku na telo pacienta sa dokázala na pozadí vysokej účinnosti a minimálneho počtu vedľajších účinkov. Nevýhodou je nízka biologická dostupnosť.

ACE inhibítory možno klasifikovať aj podľa frekvencie užívania liekov:

• krátkodobé pôsobenie - kaptopril a jeho analógy: užívané dvakrát denne (niekedy sa frekvencia zvýši na tri dávky);
• stredné trvanie - Enalapril: užívajte nie viac ako dvakrát denne;
• predĺžený - Lisinopril: jednorazová dávka.

Ďalším prístupom ku klasifikácii je klinický a farmakologický. Lieky triedy I, III sa vylučujú močom a druhá - močom alebo výkalmi. Lekár berie tieto informácie do úvahy pri predpisovaní liekov ľuďom s ochorením pečene alebo obličiek: zlyhanie funkčných orgánov môže viesť k akumulácii účinných látok..

Klinická a farmakologická klasifikácia podľa L. Opie

Zoznam najlepších liekov a ich názvy

Z celej rozsiahlej skupiny liekov sa najčastejšie užíva 5 liekov: kaptopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Všetky sú dobre znášané a majú funkcie, vďaka ktorým sú populárnejšie..

ACE inhibítory - indikácie na použitie

Užívanie týchto liekov je nevyhnutné predovšetkým pre ľudí, ktorí majú:

• chronické srdcové zlyhanie;
• porušenie ľavej komory;
• diabetická nefropatia;
• prežili infarkt.

Absencia menovania do uvedenej kategórie pacientov je spojená so zlou prognózou. Takéto čítania sa nazývajú absolútne..

Vymenovanie inhibítora ACE je oprávnené, ale nie je potrebné na:

• stabilné ochorenie koronárnych artérií (CHD), najmä ak existuje absolútna indikácia;
• infarkt myokardu;
• systémová ateroskleróza;
• zhoršená funkcia obličiek nediabetického pôvodu;
• závažné aterosklerotické vaskulárne lézie srdca.

Infarkt myokardu

Podávanie ACE inhibítorov pacientom, ktorí prekonali infarkt, môže významne znížiť úmrtnosť (1). Je dokázané, že lieky sú obzvlášť dôležité, ak má pacient dysfunkciu ľavej komory, zjavné / latentné srdcové zlyhanie.

Väčšina ľudí začne užívať blokátory AFP od 3 do 10 dní. To vám umožní zabrániť prudkému poklesu krvného tlaku, rozvoju komplikácií. Skorší predpis je opodstatnený u pacientov s infarktom prednej steny s veľkým ohniskom, opakovaným srdcovým infarktom.

Minimálna doba liečby je 6 mesiacov.

Arteriálna hypertenzia

ACE inhibítory sú jednou z 5 skupín liekov prvej voľby na liečbu hypertenzie. To znamená, že sú vhodné pre ohromný počet pacientov a na prvom mieste sa odporúčajú na prijatie s touto diagnózou. Lieky sa predpisujú pacientom s absolútnymi indikáciami.

Zvyčajne sa lieky užívajú spolu s antihypertenzívami iných skupín. Najefektívnejšou kombináciou sú ACE inhibítory + tiazidové / tiazidové diuretiká / antagonisty vápnika. Izolovaná liečba sa zriedka používa kvôli nízkej účinnosti: iba 50% pacientov dokáže dosiahnuť stabilný pokles krvného tlaku. Pri kombinácii hypertenzie a hypercholesterolémie sú pacientom predpísané komplexné lieky, ktoré okrem antihypertenzívnych zložiek obsahujú statíny.

Zoznam najlepších kombinovaných liekov

Krvný tlak na pozadí užívania liekov sa neznižuje okamžite. Maximálny výsledok sa dosiahne za 2-4 týždne. Existujú 2 možnosti reakcie tela pacienta na užívanie piluliek, v závislosti od aktivity renínu.

Cukrovka

U pacientov s diabetes mellitus je riziko vzniku diabetickej nefropatie, chronického zlyhania obličiek. Užívanie ACE inhibítorov to môže znížiť. Pri vysokej hladine kreatinínu (viac ako 300 μmol / l) sa odporúčajú kombinovať s kličkovými diuretikami, antagonistami vápnika. To pomáha predchádzať vzniku nežiaducich reakcií..

Lieky tejto skupiny sa predpisujú dokonca aj ľuďom s normálnym krvným tlakom, ak majú príznaky poškodenia obličiek - vylučovanie albumínu močom (albuminúria)..

V počiatočnom štádiu vymenovania antihypertenzívnych liekov je potrebné dôkladnejšie sledovať koncentráciu cukru v krvi. Táto požiadavka sa vysvetľuje vplyvom ACE inhibítorov na mechanizmus absorpcie glukózy. Liečivo zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín, čo uľahčuje absorpciu cukru. Môže vyvolať hypoglykémiu (nízku hladinu glukózy).

Hlavné výhody

Hlavné výhody ACE inhibítora (4):

• dobrá tolerancia;
• minimum nežiaducich reakcií, kontraindikácie;
• vhodné pre pacientov s diabetes mellitus, ochorením obličiek, starších ľudí;
• neovplyvňujte srdcovú frekvenciu;
• veľké množstvo užitočných pomocných účinkov;
• pri dlhodobom používaní znižujú frekvenciu kardiovaskulárnych komplikácií, zvyšujú priemernú dĺžku života;
• neporušujte erekciu;
• nezhoršujte toleranciu cvičenia;
• pomáhajú zlepšovať kognitívne funkcie u starších pacientov;
• relatívne nízke náklady.

Možné vedľajšie účinky

Väčšina ľudí tieto lieky dobre toleruje, čo čiastočne vysvetľuje ich široké použitie v lekárskej praxi. Najcitlivejší na vedľajšie účinky sú zástupcovia negroidnej, mongoloidnej rasy.

Najbežnejším nežiaducim vedľajším účinkom užívania ACE inhibítorov je suchý, záchvatový kašeľ. Postihuje 5 - 20% pacientov (2). Nepríjemný príznak sa zvyčajne vyskytuje v období od týždňa do šiestich mesiacov, častejšie u žien, pacientov s renálnou insuficienciou a nezávisí od dávky. Výskyt kašľa sa vysvetľuje akumuláciou tkanív horných dýchacích ciest bradykinínom, prostaglandínmi alebo látkou P.

Ďalšie možné negatívne reakcie spoločné pre všetky ACE inhibítory:

• zníženie krvného tlaku (hypotenzia);
• znížená koncentrácia draslíka v plazme (hypokaliémia);
• zhoršená funkcia obličiek;
• zvrátenosť chuti.

Tablety kaptoprilu sú povinné obsahovať sulfhydrylovú skupinu s ďalším zoznamom vedľajších účinkov (3):

• kožná vyrážka;
• vzhľad bielkovín v moči (proteinúria);
• znížený počet neutrofilov (neutropénia).

Najnebezpečnejším negatívnym účinkom je Quinckeho edém. Vyvíja sa u 0,1-0,2% pacientov. Sliznica nosa, úst, hltana, hrtana napučia, človek sa začne dusiť. Podobná negatívna reakcia, ako je kašeľ, je spojená s akumuláciou bradykinínu..

Kontraindikácie

Existujú dve skupiny upozornení na predpis:

• absolútna - štáty nezlučiteľné s užívaním drog;
• relatívny - užívanie piluliek je nežiaduce, ale je možné, ak potenciálny prínos preváži možné poškodenie.

Kompletný zoznam kontraindikácií pre užívanie liekov

Je nežiaduce užívať ACE inhibítory u ľudí dostávajúcich imunosupresíva, lieky, ktoré potláčajú bunkové delenie. Užívanie týchto liekov spolu je nebezpečné kvôli výraznému zníženiu počtu leukocytov. Príklady nežiaducich kombinácií - alopurinol, fenotiazín, rifampicín.

ACE inhibítory - zoznam liekov. Mechanizmus účinku ACE inhibítorov novej generácie a kontraindikácie

Hypertenzia je bežné ochorenie kardiovaskulárneho systému. Zvýšenie tlaku často vyvoláva biologicky neaktívny angiotenzín I. Aby sa zabránilo jeho účinku, liečba by mala zahŕňať lieky, ktoré inhibujú pôsobenie hormónu. Tieto látky sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Čo je to ACE

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) sú skupinou prírodných a syntetických chemických zlúčenín, ktorých použitie pomohlo dosiahnuť veľký úspech v liečbe pacientov s kardiovaskulárnymi patológiami. APF sa používajú už viac ako 40 rokov. Úplne prvým liekom bol kaptopril. Ďalej sa syntetizovali lisinopril a enalapril, ktoré boli nahradené inhibítormi novej generácie. V kardiológii sa lieky ACE používajú ako hlavné látky, ktoré majú vazokonstrikčný účinok..

Výhodou inhibítorov je dlhodobé blokovanie hormónu angiotenzínu II - hlavného faktora, ktorý ovplyvňuje zvýšenie krvného tlaku. Okrem toho prostriedky na premenu angiotenzínového enzýmu zabraňujú odbúravaniu bradykinínu, pomáhajú znižovať odolnosť eferentných arteriol, uvoľňovať oxid dusnatý, zvyšovať vazodilatačný prostaglandín I2 (prostacyklín).

ACE lieky novej generácie

Vo farmakologickej skupine liekov ACE sa lieky s opakovaným podávaním (Enalapril) považujú za zastarané, pretože nezabezpečujú potrebný súlad. Ale súčasne zostáva Enalapril najpopulárnejším liekom, ktorý vykazuje vynikajúcu účinnosť pri liečbe hypertenzie. Okrem toho neexistujú potvrdené údaje, že ACE blokátory najnovšej generácie (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) majú viac výhod oproti inhibítorom uvoľneným pred 40 rokmi..

Aké lieky sú ACE inhibítory

Na liečbu hypertenzie sa v kardiológii často používa vazodilatátor, účinný enzým konvertujúci angiotenzín. Porovnávacie charakteristiky a zoznam ACE inhibítorov, ktoré sú medzi pacientmi najobľúbenejšie:

1. Enalapril

• Kardioprotektor pre nepriame pôsobenie rýchlo znižuje krvný tlak (diastolický, systolický) a znižuje zaťaženie srdca.
• Trvá až 6 hodín, vylučuje sa obličkami.
• Zriedkavo môže spôsobiť zhoršenie zraku.
• Cena - 200 rubľov.

1. Kaptopril

• Krátkodobý prostriedok nápravy.
• Stabilizuje dobre krvný tlak, ale liek vyžaduje viac dávok. Iba lekár môže nastaviť dávkovanie.
• Má antioxidačnú aktivitu.
• Zriedkavo môže vyvolať tachykardiu.
• Cena - 250 rubľov.

1. Lizinopril

• Liek má dlhodobý účinok.
• Funguje nezávisle, nemusí sa metabolizovať v pečeni. Vylučuje sa obličkami.
• Liek je vhodný pre všetkých pacientov, dokonca aj pre obéznych.
• Môžu sa používať u pacientov s chronickým ochorením obličiek.
• Môže spôsobiť bolesť hlavy, ataxiu, ospalosť, tras.
• Cena lieku je 200 rubľov.

1. Lotenzin

• Pomôžte znížiť krvný tlak.
• Má vazodilatačnú aktivitu. Vedie k zníženiu bradykinínu.
• Kontraindikované pre dojčiace a tehotné ženy.
• Zriedkavo môže spôsobiť zvracanie, nevoľnosť, hnačky.
• Cena lieku je do 100 rubľov.

1. Monopril.

• Spomaľuje metabolizmus bradykinínu. Objem cirkulujúcej krvi sa nemení.
• Účinok sa dosiahne po troch hodinách. Droga zvyčajne nie je návyková.
• S opatrnosťou by liek mali užívať pacienti s chronickým ochorením obličiek..
• Cena - 500 rubľov.

1. Ramipril.

• Kardioprotektor produkuje ramiprilát.
• Znižuje celkovú vaskulárnu periférnu rezistenciu.
• Použitie je kontraindikované v prípade významnej hemodynamicky arteriálnej stenózy.
• Náklady na finančné prostriedky - 350 rubľov.

1. Accupril.

• Pomáha znižovať krvný tlak.
• Eliminuje rezistenciu v pľúcnych cievach.
• Zriedkavo môže liek spôsobiť vestibulárne poruchy a stratu chuti.
• Cena - v priemere 200 rubľov.

1. Perindopril.

• Pomáha vytvárať v tele aktívny metabolit.
• Maximálna účinnosť sa dosiahne do 3 hodín po použití.
• Zriedkavo môže spôsobiť hnačku, nevoľnosť, sucho v ústach.
• Priemerné náklady na liek v Rusku sú asi 430 rubľov.

1. Trandolapril.

• Pri dlhodobom používaní znižuje závažnosť hypertrofie myokardu.
• Predávkovanie môže spôsobiť ťažkú ​​hypotenziu a angioedém.
• Cena - 500 rubľov.

1. 
   Hinapril.

• Ovplyvňuje renín-angiotenzínový systém.
• Výrazne znižuje stres na srdci.
• Zriedkavo môže spôsobiť alergické reakcie.
• Cena - 360 rubľov.

Zoznam inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) na krvný tlak pri hypertenzii

Pri hypertenzii predpisujú lekári inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE). Toto je populárna skupina liekov na krvný tlak. ACE inhibítory inhibujú aktívnu aktivitu enzýmu angiotenzín 2, ktorý je zodpovedný za vazokonstrikciu. Cievy sa rozširujú a arteriálne hodnoty klesajú. ACE inhibítory sa preukázali ako prospešné pri liečbe hypertenzie pred viac ako 50 rokmi. V roku 1975 bol syntetizovaný kaptopril - prvý liek na liečbu hypertenzie zo skupiny ACE inhibítorov.

Čo to je - princíp fungovania

Indikátory krvného tlaku závisia od mnohých faktorov, vitálnych systémov, stavu vnútorných orgánov. Jedným z týchto mechanizmov je renín-angiotenzínový systém. Angiotenzín 2 je enzým, ktorý je zodpovedný za kontraktilnú aktivitu krvných ciev. Pôsobením hormónu sa cievy zužujú, zvyšuje sa tlak.

ACE inhibítory zabraňujú premene enzýmu angiotenzín 1 na angiotenzín 2. Menej produkcie druhého typu enzýmu znižuje jeho koncentráciu v krvi, steny ciev sa uvoľňujú, rozširujú, čo vedie k zníženiu tlakových ukazovateľov.

ACE inhibítory sa široko používajú nielen na liečbu hypertenzie. Lekári rozlišujú niekoľko tried ACE inhibítorov, ktoré sa používajú na liečbu rôznych kardiovaskulárnych patológií a dysfunkcií iných orgánov a tkanív..

Generácie ACE inhibítorov

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa obvykle delia na tri generácie. Jedná sa o ACE inhibítory vytvorené vedcami v rôznych časoch. Zlepšili sa, zvýšil sa ich priaznivý účinok, znížil sa počet kontraindikácií a nežiaducich reakcií tela. Každá generácia ACE inhibítorov má svoju vlastnú oblasť vplyvu. Liečba hypertenzie s ACE inhibítormi je predpísaná ošetrujúcim lekárom. Podľa indikácií vyberie optimálny liek.

Prvá generácia (sulfhydrylová skupina)

ACE inhibítory, ktoré boli vytvorené v 70. - 80. rokoch minulého storočia. Lieky sulfhydrylovej skupiny sú rozdelené do troch podskupín podľa účinnej látky:

• Kaptopril (Angiopril, Blockordil, Kapoten): používa sa v závažných prípadoch, s exacerbáciou, s náhlymi tlakovými rázmi;
• Benazepril: mierny liek, ktorý sa predpisuje na zníženie krvného tlaku pri miernej hypertenzii, chronickom srdcovom zlyhaní (CHF);
• Zofenopril (Zokardis): dobre znášaný pacientmi, vhodný na liečbu hypertenzie v počiatočnom štádiu.

ACE inhibítory prvej generácie sa pozitívne prejavili pri liečbe hypertenzie, ich nevýhodou je však veľké množstvo nežiaducich reakcií a kontraindikácií. Tablety ACE na tlak sa užívajú iba podľa pokynov lekára, presne podľa predpisov, odporúčaní, liečebného režimu.

Ak dôjde k porušeniu rozvrhu príjmu alebo dávkovania, existuje možnosť zníženia tlaku na kritické úrovne, čo môže viesť k náhlemu srdcovému zlyhaniu..

• krátke obdobie platnosti;
• dobrá biologická dostupnosť;
• rýchly efekt.

Metabolity sa vylučujú obličkami, preto by sa ACE inhibítory prvej generácie nemali piť so zlyhaním obličiek..

Druhá generácia (karboxylová skupina)

Najobľúbenejšie ACE inhibítory súčasnosti. Antihypertenzívne ACE inhibítory sú dobré a bezpečné. Počet kontraindikácií sa významne znížil, ale počet nežiaducich reakcií tela zostáva vysoký.

Najznámejšie lieky karboxylovej skupiny:

• Lisinopril: Dapril, Diroton, Irumed, Lizigamma, Liten, Prinivil;
• Perindopril: Arentopress, Hypernik, Parnavel, Perineva, Perinpres, Prestarium, Stoppress;
• Ramipril: Amprilan, Vasolong, Dilaprel, Pyramil, Ramepress, Tritace, Hartil;
• Enalapril: Bagopril, Berlipril, Vasolapril, Invoril, Corandil, Myopril, Renipril, Renitek, Enalacor, tablety Enam, Enap.

ACE inhibítory na hypertenziu sa používajú v kombinácii s inými liekmi u starších pacientov. Zabraňujú tvorbe krvných zrazenín a cholesterolových plakov. Tieto lieky sa osvedčili pri liečbe hypertenzie v počiatočnom štádiu.

• vysoká biologická dostupnosť;
• rýchla akcia: maximálna účinnosť sa dosiahne do 30 minút po aplikácii;
• dlhá doba pôsobenia jednej tablety: až 8 hodín.

Metabolity sa vylučujú močom, preto nie sú pri poruche funkcie obličiek predpísané ACE inhibítory 2. generácie. ACE lieky na hypertenziu sa užívajú počas celého života.

Tretia generácia (fosfinylová skupina)

ACE inhibítory poslednej generácie sú stále zle pochopené. Sú určené na dlhodobé užívanie kurzu, terapiu chronickej hypertenzie.

ACE inhibítory z tlaku fosfinylovej skupiny:

• Monopril;
• Fosicard;
• Fosinap;
• Fozinopril;
• Fosinotek;
• Ceronapril.

Lieky sa nemajú užívať dlhodobo bez prerušenia. ACE inhibítory novej generácie zriedka spôsobujú nežiaduce reakcie tela a majú len málo kontraindikácií. Tablety sú jemné a účinné. Medzi nevýhody patrí nízka biologická dostupnosť.

Zvyškové metabolity sa vylučujú močom alebo stolicou.

Pred predpísaním liekov ACE na tlak sa lekár dozvie o sprievodných ochoreniach, aby vybral optimálne pilulky na liečbu.

Klasifikácia ACE inhibítorov

Inhibítory ACE možno klasifikovať podľa frekvencie užívania tabliet:

1. lieky na krátke obdobie expozície - kaptopril a analógy: musíte piť tablety 2-3 krát denne;
2. stredne pôsobiace lieky - enalapril a analógy: piť tablety dvakrát denne;
3. lieky s dlhodobým účinkom - lisinopril: stačí jedna tableta denne.

Klasifikácia ACE inhibítorov (l. Opie, 1994):

Indikácie pre použitie

Použitie ACE inhibítorov je spôsobené nasledujúcimi indikáciami:

• CHF;
• hypertrofia myokardu;
• Kimmelsteel-Wilsonov syndróm;
• odložený útok.

Antihypertenzívne ACE inhibítory sa tiež predpisujú na:

• stabilná ischémia;
• infarkt;
• systémové aterosklerotické vaskulárne ochorenie;
• zhoršená funkcia obličiek nediabetickej povahy.

Arteriálna hypertenzia

ACE inhibítory sú predpísané na liečbu rôznych typov hypertenzie. Jedná sa o lieky, ktoré sú dobre znášané, takže majú málo kontraindikácií. Inhibítory ACE sú predpísané po komplexnom vyšetrení, pri ktorom sa podľa indikácií určí klinický obraz choroby.

Lieky zo skupiny ACE inhibítorov sa predpisujú v kombinácii s inými antihypertenzívami. Najefektívnejšie kombinácie:

• ACE inhibítory + tiazidové diuretiká;
• ACE inhibítory + blokátory kalciových kanálov.

Lieky s enzýmom prevádzajúcim angiotenzín sú zriedka predpísané ako jediná liečba hypertenzie. Normalizovať tlak pomocou monoterapie je možné iba v 50% prípadov. Spravidla ide o pacientov s počiatočným štádiom ochorenia..

Pri hypertenzii a ateroskleróze sa pacientom predpisuje komplex, ktorý by mal byť založený na použití statínov.

Najúčinnejšie kombinované lieky

Po užití tabletiek tlak neklesá okamžite, ale postupne. Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne 14-30 dní po začiatku liečby.

Organizmus pacienta môže reagovať na ACE lieky na liečbu hypertenzie dvoma spôsobmi

Infarkt myokardu

Účinok ACE inhibítorov sa rozširuje na pacientov po infarkte myokardu. ACE inhibítory znižujú počet úmrtí na srdcový infarkt. Lekári predpisujú ACE inhibítory pacientom po srdcovom infarkte s poruchami ľavej komory, srdcovým zlyhaním.

Inhibítory sa užívajú 3 - 10 dní po útoku. Lieky blokujú prudký pokles krvného tlaku a znižujú riziko komplikácií. Včasné použitie ACE inhibítorov znižuje riziko úmrtia.

Aby ste dosiahli terapeutický účinok, musíte piť inhibítory šesť mesiacov..

Cukrovka

Pri cukrovke existuje riziko poškodenia obličiek a rozvoj zlyhania obličiek. Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín znižujú pravdepodobnosť poškodenia obličiek. So zvýšeným obsahom kreatinínu v krvnom sére sa ACE inhibítory kombinujú s blokátormi vápnikových kanálov.

Lieky sú predpísané pacientom s normálnym krvným tlakom, ak existuje pravdepodobnosť rozvoja renálnej dysfunkcie.

Pred predpísaním liekov na liečbu diabetes mellitus je potrebné sledovať hladinu cukru v krvi. ACE inhibítory môžu interferovať s absorpciou glukózy. Lieky zvyšujú inzulínovú rezistenciu a urýchľujú vstrebávanie cukru. Existuje riziko vzniku hypoglykémie.

Výhody použitia ACE inhibítora

Hlavné výhody inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín sú:

• dobre znášaný pacientmi;
• nespôsobujú vážne nežiaduce reakcie;
• mať minimum kontraindikácií;
• povolené užívať diabetikom, pacientom s renálnou insuficienciou, starším pacientom;
• neovplyvňujú srdcový rytmus;
• lieky majú pozitívny vplyv nielen na ukazovatele tlaku, ale aj na iné orgány a systémy vitálnej činnosti;
• znížiť pravdepodobnosť vzniku komplikácií v práci srdca a krvných ciev;
• zvýšiť priemernú dĺžku života;
• neovplyvňujú erektilnú funkciu;
• neovplyvňujú fyzickú aktivitu;
• znížiť pravdepodobnosť vzniku kognitívnych porúch u starších pacientov;
• nízka cena.

Zoznam najlepších liekov na hypertenziu

Najobľúbenejšie ACE lieky na hypertenziu: Captopril, Lisinopril, Ramipril, Fosinopril, Enalapril. Tieto lieky sú pacientmi dobre tolerované, spôsobujú minimum nežiaducich reakcií a majú malý zoznam kontraindikácií.

KapotenPredpísané pre hypertenznú krízu

Väčšina pacientov dobre toleruje. LizinoprilDapril

LizorilNepremení sa na tuk

Povolené prijímať pacientov s obezitou

Možno brať pri syndróme inzulínovej rezistencie RamiprilAmprilan

HartilZnížte hodnoty tlaku rýchlo a efektívne

Pohodlné užívanie: stačí 1 tableta denne FosinoprilMonopril

FosinotekACE inhibítory novej generácie

Lieky, ktoré sú najúčinnejšie pri znižovaní krvného tlaku

Povolené brať so zlyhaním obličiek EnalaprilBerlipril

EnapNízka cena

Bezpečnosť

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri vymenovaní ACE inhibítorov pre arteriálnu hypertenziu môžu byť:

• absolútne: lieky sú úplne kontraindikované;
• príbuzný: lieky sa dajú brať, ale s maximálnou opatrnosťou.

Neužívajte ACE inhibítory pacientom, ktorí užívajú imunosupresívne lieky, ako aj liekom, ktoré blokujú bunkové delenie. Na pozadí komplexného prijatia môže dôjsť k zníženiu počtu leukocytov.

Ďalšie nežiaduce liekové interakcie:

• Alopurinol;
• Rimampicín;
• Fenotiazín.

Možné vedľajšie reakcie

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu sú pacientmi dobre tolerované, ale pri užívaní liekov z činnosti vnútorných orgánov a životne dôležitých systémov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie tela..

Najčastejšie sa pacienti sťažujú na suchý štekavý kašeľ. Kašeľ sa objavuje u pacientov v 5-20% prípadov. Prvé príznaky kašľa sa objavia 7 dní po začiatku liečby. Kašeľ môže pretrvávať šesť mesiacov. Na záchvatový kašeľ sú najviac náchylné ženy a pacienti so zníženou funkciou obličiek. Dávka pre hypertenziu neovplyvňuje pravdepodobnosť a stupeň vývoja kašľa.

Ďalšie negatívne reakcie tela, ktoré sa vyskytnú pri užívaní ACE inhibítora:

• výrazné zníženie krvného tlaku;
• pokles draslíka v sére;
• zhoršená funkcia obličiek;
• porušenie vnímania chuti.

Je pravdepodobnejšie, že u liekov prvej generácie sa vyvinú nežiaduce reakcie. Do hlavného zoznamu sú pridané ďalšie vedľajšie účinky:

• vyrážky na koži;
• zvýšené množstvo bielkovín v moči;
• nízky neutrofil.

U 0,1-0,2% pacientov s hypertenziou bol pozorovaný angioneurotický edém, ktorý sa objavil pri užívaní ACE inhibítorov. Toto je závažná alergická reakcia, pri ktorej pacientovi napučiavajú sliznice a hrtan. Pacient sa dusí. Bez terapeutickej pomoci môže pacient zomrieť. Podobná reakcia pri hypertenzii sa objavuje na pozadí uvoľňovania bradykardínu.