Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkovej štúdie patogenézy chorôb kardiovaskulárneho systému. Toto je sľubná skupina liekov, ktorá už v kardiológii zaujíma silné postavenie. O tom, čo sú tieto lieky, si povieme v tomto článku..
Mechanizmus akcie
Pri poklese krvného tlaku a nedostatku kyslíka (hypoxia) sa v obličkách vytvára špeciálna látka - renín. Pod jeho vplyvom sa neaktívny angiotenzinogén premieňa na angiotenzín I. Ten sa pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín transformuje na angiotenzín II. Na túto reakciu pôsobí taká široko používaná skupina liekov, ako sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín..
Angiotenzín II je vysoko aktívny. Väzbou na receptory spôsobuje rýchle a trvalé zvýšenie krvného tlaku. Je zrejmé, že receptory angiotenzínu II sú vynikajúcim cieľom terapeutického zásahu. ARB alebo sartany pôsobia na tieto receptory ako prevencia hypertenzie.
Angiotenzín I sa konvertuje na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj účinkom iných enzýmov - chymáz. Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto ohľade efektívnejšie.
Klasifikácia
Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:
- losartan, irbesartan a kandesartan sú deriváty bifenyl tetrazolu;
- telmisartan je nefenyl-tetrazolový derivát;
- eprosartan - nefenyl nettetrazol;
- valsartan je necyklická zlúčenina.
Sartany sa začali používať až v 90. rokoch dvadsiateho storočia. V súčasnosti existuje pomerne veľa značiek základných liekov. Tu je čiastočný zoznam:
- losartan: blocktran, vazotens, zisakar, karsartan, kosaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, prezartan, renicard;
- eprosartan: teveten;
- valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nordvan, tantordio, tareg;
- irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
- kandesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
- telmisartan: micardis, pritor;
- olmesartan: cardosal, olimestra;
- Azilsartan: Edarby.
K dispozícii sú tiež hotové kombinácie sartanov s diuretikami a antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom..
Indikácie pre použitie
- Hypertonická choroba. Arteriálna hypertenzia je jednou z hlavných indikácií pre ARB. Hlavnou výhodou tejto skupiny je dobrá prenosnosť. Zriedkavo spôsobujú nekontrolovanú hypotenziu a kollaptoidné reakcie. Tieto lieky nemenia metabolizmus, nezhoršujú priechodnosť priedušiek, nespôsobujú erektilnú dysfunkciu a nemajú arytmogénny účinok, čo ich priaznivo odlišuje od betablokátorov. V porovnaní s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín je oveľa menej pravdepodobné, že by sartany spôsobovali suchý kašeľ, zvýšenú koncentráciu draslíka v krvi a angioedém. Maximálny účinok ARB sa vyvíja po 2 až 4 týždňoch od začiatku podávania a je pretrvávajúci. Tolerancia (odpor) je pre nich oveľa menej častá..
- Zástava srdca. Jedným z mechanizmov progresie srdcového zlyhania je aktivita systému renín-angiotenzín-aldosterón. Na začiatku ochorenia to slúži ako kompenzačná odpoveď, ktorá zlepšuje činnosť srdca. Následne nastáva remodelácia myokardu, ktorá vedie k jej dysfunkcii.
ARB selektívne potláčajú aktivitu systému renín-angiotenzín-aldosterón, čo vysvetľuje ich použitie pri srdcovom zlyhávaní. Kombinácia sartanov s betablokátormi a antagonistami aldosterónu má z tohto hľadiska obzvlášť dobré vyhliadky.. - Nefropatia. Poškodenie obličiek (nefropatia) je vážnou komplikáciou hypertenzie a diabetes mellitus. Zníženie vylučovania bielkovín močom významne zlepšuje prognózu týchto stavov, pretože naznačuje spomalenie progresie zlyhania obličiek. Predpokladá sa, že ARB chránia obličky a znižujú vylučovanie bielkovín močom (proteinúria). To sa však dá úplne preukázať, až keď budú k dispozícii výsledky multicentrických randomizovaných štúdií, ktoré sa uskutočnia v blízkej budúcnosti..
Ďalšie klinické účinky
- Ochrana buniek nervového systému. ARB chránia mozog u pacientov s hypertenziou. Znižuje sa tak riziko vzniku mozgových príhod u týchto pacientov. Tento účinok je spojený s hypotenzným účinkom sartanov. Majú však tiež priamy účinok na receptory v mozgových cievach. Preto existujú dôkazy o ich výhodách u ľudí s normálnou úrovňou krvného tlaku, ale s vysokým rizikom vaskulárnych katastrof v mozgu..
- Antiarytmický účinok. U mnohých pacientov znižujú sartany riziko prvého a následných záchvatov fibrilácie predsiení.
- Metabolické účinky Pacienti, ktorí pravidelne užívajú ARB, majú nižšie riziko vzniku cukrovky 2. typu. Ak je táto choroba už prítomná, potom je ľahšie dosiahnuť jej nápravu. Účinok je založený na znížení rezistencie na inzulín v tkanivách pod vplyvom sartanov.
ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znížením celkového cholesterolu, lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou a triglyceridov.
Tieto lieky znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej diuretickej liečbe.
Bol dokázaný účinok niektorých sartanov na choroby spojivového tkaniva, najmä na Marfanov syndróm. Ich použitie pomáha posilniť stenu aorty u týchto pacientov, zabraňuje jej prasknutiu. Losartan zlepšuje stav svalového tkaniva pri Duchennovej myodystrofii.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie
Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky ako iné skupiny liekov (napríklad kašeľ pri použití inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín).
ARB, ako každé liečivo, môže spôsobiť alergickú reakciu.
Tieto lieky niekedy spôsobujú bolesti hlavy, závraty a nespavosť. V zriedkavých prípadoch je ich použitie sprevádzané zvýšením telesnej teploty a vývojom príznakov infekcie dýchacích ciest (kašeľ, bolesť hrdla, nádcha).
Môžu spôsobiť nevoľnosť, zvracanie alebo bolesti brucha a zápchu. Niekedy po užití liekov tejto skupiny sú bolesti kĺbov a svalov.
Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky (kardiovaskulárny, urogenitálny systém, pokožka), ale ich frekvencia je veľmi nízka.
Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze renálnych artérií a závažnom zlyhaní obličiek..
Klasifikácia a komparatívne vlastnosti sartanov poslednej generácie pri arteriálnej hypertenzii
Pojem „vysoký krvný tlak“ pokrýva množstvo chorôb - od primárnej hypertenzie (ak nie je zrejmá príčina zvýšenia) až po sekundárne stavy (v ktorých je zvýšenie krvného tlaku spôsobené napríklad ochorením obličiek alebo mozgovým nádorom).
Väčšina pacientov s hypertenziou vyžaduje po celý život liekovú terapiu, aby sa predišlo nebezpečným tlakovým rázom a vzniku život ohrozujúcich komplikácií. V závislosti od typu hypertenzie nie je potrebný jeden liek, ale od dvoch do šiestich.
Medzi moderné lieky používané v kardiológii patria sartany, ktoré sa predpisujú pri arteriálnej hypertenzii..
Čo to je
Sartany sú lieky, ktoré blokujú receptory angiotenzínu II (ARB II). Inak majú lieky aj tento názov: ARA (alebo antagonisty receptora angiotenzínu).
"Systém renín - angiotenzín - aldosterón" (RAAS) pri tvorbe patológie srdca a krvných ciev (najmä hypertenzie) zohráva úlohu rovnocennú so sympatoadrenálnym systémom. Časti RAAS sú rozptýlené po celom ľudskom tele.
To isté sa dá povedať o ich receptoroch. Z tohto dôvodu sa porušenia v dohovore RAAS prejavujú vo všetkých životoch..
Produktmi aktivácie systému sú hormóny angiotenzín II a aldosterón. Prvý z nich má mnohostranný účinok na organizmus, menovite: Angiotenzín II má silný presorický účinok na cievy..
Výsledkom expozície je rýchly a prudký nárast krvného tlaku. Môžu sa vyvinúť život ohrozujúce poruchy srdcového rytmu a nesprávne fungovanie srdcového svalu.
Takže tieto lieky môžu pomôcť pri nedostatočne efektívnej činnosti srdcového svalu (chronická forma HF), zhrubnutí (hypertrofii) srdcových stien, ako aj pri metabolických poruchách a abnormalitách vo funkcii obličiek (v prípade výraznej zvýšenej straty bielkovín z tela - albumínu alebo bielkovinovej frakcie všeobecne). ).
Sartany sa začali syntetizovať v 90. rokoch dvadsiateho storočia a sú stále najnovšími liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS. Praktické skúsenosti s ich uplatňovaním nie sú také rozsiahle; o ich účinnosti je len málo základných výskumov.
Sortiment sartanov dnes predstavuje hlavne prvá generácia, ktorá účinkuje iba vo forme blokády AT receptorov. Poslednou (druhou) generáciou sartanu, ktorej výhodou sú mnohonásobné (pleiotropné) účinky, je Telmisartan.
Blokáda AT receptorov sartanmi: čo vysvetľuje tento účinok, ako dlho majú sartany taký účinok?
Mechanizmus akcie
Angiotenzín II je schopný spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, iba ak sa spojí s jeho receptormi a je nevyhnutné, aby „miesta pristátia“ tohto hormónu zostali voľné.
Lieky na papagáje (ARA - antagonisty receptora angiotenzínu) obsadzujú miesta pristátia AT II. Týmto je jeho vplyv ukončený. Vďaka tomu sa krvný tlak udržuje na normálnej úrovni..
To je dôležité pre pacientov s hypertenziou; jej liečba drogami vrátane ARB je najefektívnejšia.
Princíp terapeutického účinku týchto liekov sa vysvetľuje potlačením účinku AT II na srdce a cievy..
Tento hormón má výrazný presorický účinok, zvyšuje odolnosť krvných ciev umiestnených na periférii, čo vedie k rýchlemu zvýšeniu krvného tlaku. Angiotenzín II má tiež mnoho ďalších patologických účinkov..
Ako antagonisty receptorov tohto hormónu sartanové prípravky nielen udržiavajú normálny krvný tlak, ale tiež kontrolujú ďalšie patologické stavy.
Sartany môžu pomôcť pri určitej škále chorôb, vrátane:
- Artériová hypertenzia (AH), zvlášť sprevádzaná hypertrofiou svalovej steny ľavej srdcovej komory. Krvný tlak klesá jemne a hladko, maximálny účinok sa dosiahne okolo tretieho týždňa liečebného cyklu.
- Chronické zlyhanie srdcového svalu. Je známe, že akákoľvek patológia srdca a cievneho systému (sem patria aj poruchy v práci regulačných centier) sa časom zmení na stav, keď myokard prestane adekvátne zvládať záťaž. Od tejto chvíle je zaznamenané jeho opotrebenie. Včasná terapia sartanmi v tomto prípade preruší patologické spojenia a prakticky zastaví opotrebovanie srdcového svalu.
- Patológia obličiek (nefropatia). Sartany sa predpisujú pacientom so sekundárnou hypertenziou obličiek alebo s nefropatiou, ktorá sa vyvinula na pozadí existujúcej hypertenzie..
- Patológia srdca a krvných ciev na pozadí inzulín-dependentného diabetes mellitus. Pôsobenie sartanov znižuje rezistenciu na inzulín v tkanivách; teda zvyšuje využitie glukózy. To zaisťuje udržanie koncentrácií glukózy v normálnych medziach..
- Choroby srdca a cievneho systému na pozadí porúch metabolizmu lipidov. Sartany znižujú vysoký cholesterol v sére a zvyšujú „dobrý“ cholesterol (v lipoproteínoch s vysokou hustotou) a znižujú „zlý“ cholesterol (v lipoproteínoch s nízkou a veľmi nízkou hustotou).
Sartanská klasifikácia
Bolo vyvinutých niekoľko typov klasifikácie ARB:
- chemickou štruktúrou;
- zameranie na vlastnosti farmakokinetiky;
- podľa mechanizmu spojenia s receptormi.
Klasifikácia liekov (napríklad sartanov) podľa štruktúry látky je nasledovná. Existujú 4 skupiny liekov:
- tetrazolové heterocykly súvisiace s bifenylovými aromatickými zlúčeninami ("Losartan", "Irbesartan", "Candesartan");
- tetrazolové heterocykly nefenylových zlúčenín (telmisartan);
- netetrazolové heterocykly (nefenylová skupina typu „Eprosartan“);
- neheterocykly ("Valsartan").
Rozlišujte medzi sartanmi:
- proliečivá (drogové prekurzory; nemajú samostatnú činnosť);
- aktívne dávkové formy.
Do prvej skupiny patrí napríklad „kandesartan cilexetil“. Toto činidlo, ktoré sa užíva perorálne a prechádza metabolickými transformáciami v pečeni, sa stáva aktívnym a je schopné pôsobiť terapeuticky..
ARB sa líšia svojou schopnosťou vytvárať aktívne metabolity. Takže jeden zo zástupcov sartanov "Losartan", keď sa užíva perorálne, sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a pri prechode pečeňou pripojí karboxylovú skupinu a vytvorí aktívny metabolit liečiva "Losartan" (jeho presný názov je EXP-3174) 40-krát aktívnejší, potom účinkuje s významnejším účinkom ako samotná droga. Tento metabolit sa tvorí aj v „tazosartane“.
Podľa povahy účinkov pôsobiacich na AT receptory sú sartany (a ich metabolity) klasifikované do 2 kategórií: s konkurenčným mechanizmom účinku a nekompetitívne (klasifikácia podľa reverzibility vzťahu „liek - receptor“)..
Do prvej kategórie patria „Eprosartan“ a „Losartan“, ktoré vytvárajú dočasné, reverzibilné spojenie s receptorovými miestami (za určitých podmienok opúšťajú väzobné miesta a uvoľňujú receptor).
Nekonkurenčné (to znamená vytvorenie nezvratnej, silnej väzby) sú „Valsartan“, „Candesartan“, „Irbesartan“, „Telmisartan“, ako aj aktívny metabolit losartanu.
Zoznam
Od 90. rokov dvadsiateho storočia do súčasnosti sa syntetizovalo veľa sartanov.
V sortimente lekární nájdete aj prípravky sartanu kombinované s liekmi iných skupín..
„Renicard“
Renicard je ochranná známka lieku ARB, v ktorom je účinnou látkou losartan draselný. Vyrába sa v 25 mg filmom obalených tabletách.
Je predpísaný pacientom s vysokým krvným tlakom a hypertrofiou ĽK na zníženie kardiovaskulárnej úmrtnosti, s cukrovkou 2. typu sprevádzanou prítomnosťou bielkovín v moči, s chronickým srdcovým zlyhaním..
Tablety sú určené na perorálne podanie; aplikačný režim - raz denne, bez súvislosti s príjmom potravy. Potrebná dávka je určená ošetrujúcim lekárom..
Účinok liečby (jednotlivá dávka) sa počíta pre 6 hodín. Potom jeho účinok na organizmus postupne mizne (do 24 hodín). Antihypertenzný účinok je najväčší po troch až šiestich týždňoch liečby.
„Mikardis“
Mikardis je obchodný názov lieku, ktorého účinnou látkou je sartan druhej generácie, Telmisartan. Dostupné v bielych tabletách 40 mg (označené „51H“) a 80 mg (označené „52H“).
Liek sa užíva perorálne, bez súvislosti s príjmom potravy. Dávka je zvolená lekárom pre každého pacienta individuálne.
Najväčší pokles krvného tlaku sa pozoruje v priebehu 1 - 2 mesiacov po začiatku liečby.
Tablety Mikardis Plus obsahujú kombináciu aktívnych zložiek (Telmisartan plus tiazidové diuretikum Hydrochlorotiazid). Táto kombinácia má zosilnený antihypertenzný účinok..
U pacientov s ťažkou hypertenziou je tento liek tolerovaný väčšinou pacientov bez akýchkoľvek vedľajších účinkov.
Dvojvrstvové tablety (béžovo-ružová vrstva: biela vrstva - prekladané predchádzajúcou vrstvou), označené „H4“ alebo „H98“, na druhej strane - logo farmaceutickej spoločnosti.
Dostupné v dvoch dávkach:
- 40 mg telmisartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazidu („H4“);
- 80 mg telmisartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazidu („H8“).
Valsartan
Tablety valsartanu sú dostupné v dvoch dávkach (80 a 160 mg), obalené.
Po perorálnom podaní jednej dávky sa krvný tlak po dvoch hodinách postupne znižuje. Najväčší účinok trvá 4-6 hodín.
Používa sa na liečbu hypertenzie a chronického srdcového zlyhania (s tradičnou liekovou terapiou)..
Užívajte „Valsartan“ každý deň raz alebo dvakrát denne, nesústreďte sa na čas jedla.
"Losartan"
Liek "Losartan" je dostupný vo filmom obalených tabletách. Liečivo je draselná soľ losartanu. Dostupné v troch dávkach: 12,5, 50 alebo 100 mg.
Tablety sú balené v blistroch alebo v polymérových plechovkách a potom umiestnené do sekundárneho obalu (kartónová škatuľa)..
Losartan sa užíva perorálne jedenkrát denne bez ohľadu na stravu. V tele sa liečivo transformuje na metabolit, ktorý je 10–40-krát aktívnejší ako samotný losartan draselný.
Šesť hodín po jednej perorálnej dávke sa hypotenzný účinok stáva maximálnym a počas nasledujúceho dňa postupne slabne. Vrchol hypotenzného účinku sa zaznamená tri až šesť týždňov po začiatku liečby.
Je predpísaný pre arteriálnu hypertenziu a CHF, diabetes mellitus (diabetické poškodenie obličiek, zvýšené hladiny kreatinínu a bielkovín v moči).
Eprosartan
Liek "Eprosartan" je dostupný vo filmom obalených tabletách. Poskytuje sa jedna dávka - 600 mg. Liečivo je eprosartan mesylát.
Vyrába sa tiež vo forme tabliet "Naviten", "Teveten".
Eprosartan sa užíva perorálne jedenkrát denne (najlepšie ráno). Pôsobenie lieku trvá jeden deň. Po prvej dávke nie je žiadna hypotenzia.
Maximálne ukazovatele účinku sa vyvinú 2 - 3 týždne po začiatku kurzu. Môžu sa objaviť bolesti hlavy, závraty, slabosť, hnačky, nádcha (postupne sa zmierňuje bez liečby), bolesť na hrudníku, dýchavičnosť, kašeľ..
Zrušenie liečby nespôsobuje zvýšenie krvného tlaku..
Kombinácia s inými liekmi
Kombinovaná lieková terapia pre hypertenziu môže zahŕňať nasledujúce kombinácie ARB:
- s antagonistami vápnika;
- s diuretikami (ale nie s draslík šetriacimi).
Pre všetky ARB boli vyvinuté formulácie obsahujúce diuretikum hydrochlorotiazid. Potenciácia účinku týchto liekov na zníženie krvného tlaku sa vysvetľuje vytvorením podmienok pre synergický účinok oboch zložiek (diuretika a sartanu)..
Kombinácia doplnkov draslíka ARB +, heparínu alebo draslík šetriacich diuretík je nebezpečná z hľadiska prekročenia normálnej hladiny sérového draslíka, pretože samotné sartany zadržiavajú draslík v tele..
Až do roku 2013 sa takéto predpisovanie antihypertenzív praktikovalo, keď lekár predpisoval sartany spolu s ACE inhibítormi. Teraz sa však ukázalo, že táto kombinácia liekov negatívne ovplyvňuje funkciu obličiek až do rýchleho rozvoja zlyhania obličiek..
Kombinácia s NSAID (nesteroidnými protizápalovými liekmi) môže neutralizovať antihypertenzný účinok ARB potlačením produkcie vazodilatujúcich prostaglandínov..
Na pozadí zníženej funkcie obličiek môže takáto kombinácia liekov spôsobiť ešte väčšie poškodenie obličiek.
Spoločné vymenovanie ARB s lítiovými prípravkami by sa malo vykonávať pod prísnym dohľadom, pretože je možná intoxikácia tela lítiom..
Vedľajšie účinky, kontraindikácie
ARB sú pacientmi všeobecne dobre tolerované. ACE inhibítory a ARB (sartany) majú porovnateľné účinky pri znižovaní krvného tlaku. Blokátory AT receptorov však na rozdiel od ACE inhibítorov nespôsobujú obsedantný kašeľ.
Riziko rozvoja a progresie diabetes mellitus v priebehu liečby inhibítormi angiotenzín sa nezvyšuje, metabolický profil zostáva nezmenený.
ARB sú všeobecne indikované u ľudí s proteinúriou, u ktorých sa objaví suchý kašeľ ako odpoveď na ACE inhibítory.
Pri renálnej / hepatálnej dysfunkcii sa ARB predpisujú v znížených dávkach s monitorovaním vitálnych funkcií. To isté platí pre pacientov s 2-strannou stenózou renálnej artérie a hyperkaliémiou..
U starších ľudí, ktorí užívajú sartany, sa na pozadí ich dlhodobého užívania môže vyskytnúť hypotenzia, poruchy funkcie pečene a obličiek (to spomaľuje vylučovanie ARB z tela)..
Medzi časté vedľajšie účinky patrí myalgia, hnačka, závraty a periférny edém. Nebezpečnejšie sú pokles tlaku pod normálnu hodnotu a vysoká hladina draslíka v krvi.
Je možné zhoršenie renálnej dysfunkcie. Na rozdiel od ACE inhibítorov, ARB zriedka spôsobujú kašeľ.
ARB sú kontraindikované pri individuálnej precitlivenosti, u tehotných žien, dojčiacich žien, u detí, ako aj pri závažných dysfunkciách pečene a obličiek, v prípadoch aldosteronizmu, pri abnormálnych koncentráciách elektrolytov v krvi (draslík, sodík), po transplantácii obličky, pri stenóze renálnej artérie..
Aby sa vylúčila prítomnosť kontraindikácií a výskyt vedľajších účinkov, pred začatím terapeutického kurzu by sa mal pacient poradiť s kardiológom alebo terapeutom.
Porovnanie drog-sartanov
Porovnanie ARB znamená v prvom rade porovnanie sartanov z hľadiska ich antihypertenzného účinku. Výsledkom bude, že ich porovnávacie charakteristiky ukážu rozdiely maximálne 2 mm Hg. diastolickým a systolickým krvným tlakom.
Sartanové prípravky sa navzájom líšia v trvaní účinku. Všetky ARB, ktoré sa objavili po podaní losartanu, sú viac ako 10-krát účinnejšie vo väzbe na receptory.
Takéto rozdiely ovplyvňujú závažnosť klinického účinku a jeho trvanie. „Valsartan“ má terapeutický účinok približne 24 hodín, „telmisartan“ - viac ako 24 hodín („Losartan“ - iba 12 hodín).
Je potrebné poznamenať, že „Losartan“ má schopnosť zvyšovať obličkové vylučovanie kyseliny močovej, má najväčší základ dôkazov pre použitie pri hyperurikémii a nealkoholickom tukovom ochorení pečene..
Telmisartan, jediný ARB druhej generácie dostupný v Rusku, pracuje nielen s receptormi angiotenzínu, ale aj s receptormi, ktoré aktivujú proliferáciu peroxizómov..
To vzájomne posilňuje dva spôsoby riešenia kľúčových rizikových faktorov CVD. Podľa niektorých vlastností je telmisartan niekoľkonásobne lepší ako lieky prvej generácie (Valsartan, Candesartan, Eprosartan atď.).
Sartany alebo ACE inhibítory - čo je lepšie?
Akýkoľvek liek má pozitívne a negatívne vlastnosti, avšak sartany majú menej nežiaducich účinkov. Medzi nepochybné výhody sartanov patrí absencia suchého kašľa a zriedkavé prípady alergických reakcií.
Dobrá tolerancia prispieva k väčšej kompliancii (adherencii) pacienta k liečbe.
Inhibítory ACE sú jedinečné svojim duálnym účinkom: ovplyvňujú hormón angiotenzín a bradykinín. Toto sa však stáva dôvodom vzniku obsedantného kašľa, ktorý niekedy musíte odmietnuť liečbou týmito liekmi..
Nedostatok ich vplyvu na mužské sexuálne funkcie robí výber a príklon v prospech sartanov.
Pretože sartany boli syntetizované nie tak dávno, ich cena bola nižšia ako cena ACE inhibítorov. Ale s príchodom generík v posledných rokoch sa situácia zlepšila a teraz sú sartany predpisované na hypertenziu častejšie ako ACE inhibítory.
závery
Čoraz väčšiemu počtu ľudí trpiacich náhlymi poklesmi krvného tlaku lekári predpisujú lieky nazývané blokátory receptorov angiotenzínu. Dokonale kontrolujú hodnoty krvného tlaku..
Ich použitie tiež minimalizuje riziko komplikácií vysokého krvného tlaku - mozgových cievnych mozgových príhod alebo srdcového infarktu. Tieto lieky pomáhajú zmierňovať príznaky srdcového zlyhania.
Ich príjem nemá žiadny vplyv na stav sexuálnych funkcií, je jeden (alebo dvakrát) denne, vytvára pohodlie pre pacientov, nespôsobuje obsedantný suchý kašeľ. ARB sú vhodné pre starších pacientov.
Sartany, antagonisty receptora angiotenzínu II: čo to je, ako fungujú lieky, zoznam najlepších zástupcov, kontraindikácie
Sartany sú triedou antihypertenzív, ktoré znižujú citlivosť receptorov v cievnej stene a srdci na hormón angiotenzín 2, ktorý stimuluje ich kontrakciu. Toto je jedna z najmladších skupín liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Bol vytvorený ako alternatíva k ACE inhibítorom, ktorých užívanie je často sprevádzané komplikáciou - suchým kašľom.
Zvážte mechanizmus účinku sartanov, klasifikáciu ARB, hlavné indikácie, kontraindikácie, nežiaduce reakcie, vlastnosti liekových interakcií..
farmaceutický účinok
Jeden z hlavných systémov, ktorý reguluje krvný tlak (TK), celkový objem cirkulujúcej krvi, sa nazýva renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Jedná sa o komplexný reťazec reakcií, interakcií hormónov pečene, obličiek, nadobličiek, ktorý reguluje tón cievnej steny, množstvo uvoľnenej vody. Pod vplyvom angiotenzínu-2 sa tepny sťahujú, čo vedie k zúženiu ich lúmenu, zvýšeniu krvného tlaku.
Sartany na artériovú hypertenziu (AH) pomáhajú bunkám odolávať pôsobeniu hormónu. Blokujú receptory citlivé na angiotenzín-2 a vaskulárne myocyty začnú jeho prítomnosť ignorovať.
Okrem antihypertenzného účinku majú ARB aj množstvo nezávislých od AD, čo vysvetľuje potrebu používať lieky na liečbu srdcových a obličkových chorôb..
Organoprotektívne, metabolické vlastnosti skupiny sartan (5)
efekt | Výsledok |
---|---|
Kardio-, vazoprotektívne |
|
Neuroprotektívne |
|
Nefroprotektívne |
|
Výmena |
|
Klasifikácia liekov
Skupina sartanov je zastúpená 4 podskupinami s rôznymi chemickými štruktúrami.
názov | Zástupcovia |
---|---|
Bifenylové deriváty tetrazolu | Losartan, Irbesartan, Candesartan |
Nebifenylové deriváty tetrazolu | Telmisartan |
Nefenyl nettetrazoly | Eprosartan |
Neheterocyklické molekuly | Valsartan |
Zoznam sartanov poslednej generácie, názvy liekov
Existujú dve generácie ARB. Zástupcovia prvého sú valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Všetky blokujú iba jeden typ receptora (AT-1). Sartany druhej generácie majú dva mechanizmy účinku: inhibujú receptory angiotenzínu, aktivátor proliferácie peroxizómov typu y (PPAR-y). Ten upravuje:
- bunková diferenciácia;
- metabolizmus lipidov, sacharidov;
- citlivosť tukového tkaniva na inzulín;
- oxidácia mastných kyselín.
Jediným zástupcom druhej generácie ARB registrovaných v Rusku je telmisartan (Mikardis). Okrem vlastností typických pre skupinu je to oveľa efektívnejšie:
- zabraňuje rozvoju aterosklerózy;
- znižuje plazmatickú koncentráciu triglyceridov, glukózy;
- normalizuje hormonálnu aktivitu pankreasu;
- zlepšuje metabolické parametre u pacientov s diabetes mellitus;
- má protizápalový účinok;
- vyhladzuje niektoré negatívne reakcie z užívania tiazidových diuretík.
Pokiaľ ide o silu účinku na krvný tlak, sartany sa od seba navzájom málo líšia. Maximálny rozdiel v systolickom a diastolickom krvnom tlaku je 2 mm Hg. Čl. To vysvetľuje rozsiahle užívanie liekov prvej generácie vrátane losartanu, ktorý bol syntetizovaný ako prvý.
Zoznam najefektívnejších sartanov prvej generácie
Účinná látka | Obchodné meno |
---|---|
Valsartan |
|
Losartan |
|
Irbesartan |
|
Kandesartan |
|
Olmesartan | Cardosal |
Indikácie pre menovanie
Najčastejšie sú sartany predpísané ako antihypertenzívum pre pacientov s arteriálnou hypertenziou. Kombinácia ARB s inými liekmi je tiež účinná pri:
- chronické srdcové zlyhanie;
- nefropatia;
- mikroalbuminúria;
- zhrubnutie steny ľavej komory;
- cukrovka;
- metabolický syndróm;
- ateroskleróza;
- fibrilácia predsiení;
- infarkt myokardu (iba valsartan).
Použitie sartanov na arteriálnu hypertenziu
ARB sú antihypertenzívne lieky prvej voľby: na zníženie krvného tlaku sa odporúčajú predpísať pred inými tabletkami. Primárnymi kandidátmi sú pacienti s hypertenziou sprevádzaní:
- hypertrofia ľavej komory alebo porucha jej práce;
- chronické srdcové zlyhanie;
- vylučovanie albumínu močom (albuminúria);
- cukrovka;
- zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
- postinfarktová kardioskleróza;
- chronické zlyhanie obličiek (s intoleranciou na ACE inhibítory);
- ako alternatíva k ACE inhibítorom, ak sa na pozadí ich príjmu objaví kašeľ.
Všetky sartany môžu byť predpísané v samostatnom kurze v kombinácii s inými antihypertenzívami. Monoterapia je menej účinná (úspešnosť 56-70%) ako komplexná liečba (úspešnosť 80-85%). Výsledok užívania lieku nemožno posúdiť okamžite. Vrchol účinnosti spadá na 4 - 8 týždňov liečby.
Infarkt myokardu
Jediným liekom zo skupiny so sartanom, ktorý sa odporúča pacientom po infarkte myokardu, je valsartan. Je známe, že znižuje úmrtnosť na infarkt o 25%. Charakteristickým znakom lieku je vysoká špecificita pre receptory AT1, ktorá je 20-krát vyššia ako u losartanu (3).
Užívanie valsartanu sa odporúča pre väčšinu pacientov od 3 do 10 dní, keď pominie hrozba prudkého poklesu krvného tlaku. Včasná liečba je indikovaná u pacientov s významnou oblasťou nekrózy, ako aj pri opakovanom infarkte myokardu.
Hlavné výhody skupiny
Hlavné výhody sartanov:
- minimum kontraindikácií;
- pomaly vylučované z tela: stačí užiť 1 krát / deň;
- veľmi nízka pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov;
- vhodné pre diabetikov, starších ľudí, pacientov s ochorením obličiek;
- nespôsobujte kašeľ;
- predĺžiť dĺžku života pacientov s kardiovaskulárnymi chorobami;
- znížiť riziko vzniku mozgovej príhody;
- na rozdiel od ACE inhibítorov nezvyšujte riziko rakoviny pľúc.
Možné vedľajšie účinky
Pravdepodobnosť vzniku negatívnych reakcií po užití sartanov je veľmi malá. Podľa niektorých štúdií je porovnateľný s placebom. Najbežnejšia komplikácia, závraty, je spojená so znížením krvného tlaku. Na zníženie nepohodlia lekári odporúčajú užívať pilulky v noci..
Kontraindikácie
Je prísne zakázané predpisovať sartany:
- v prípade precitlivenosti na zložky lieku alebo účinnej látky;
- počas tehotenstva, laktácie.
Kvôli preukázaným negatívnym účinkom na plod sa ARB neodporúčajú ženám v plodnom veku, ktoré nie sú spoľahlivo chránené. Ak sa zistí neplánované počatie, liek sa zastaví.
Sartany sú tiež predpisované s opatrnosťou:
- deti;
- pacienti so znížením celkového objemu cirkulujúcej krvi;
- bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo zúženie artérie jednej obličky;
- závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min);
- cirhóza pečene;
- obštrukcia žlčových ciest;
- súčasne s liekmi, ktoré inhibujú draslík.
Možné liekové interakcie
Všetky sartany sú dobre kompatibilné s inými typmi liekov. Môžu sa užívať spolu so všetkými známymi liekmi na liečbu kardiovaskulárnych chorôb a cukrovky. Zvyšujú hypotenzívny účinok iných druhov liekov, ktoré znižujú krvný tlak, čo sa musí brať do úvahy pri výbere dávky.
Pri kombinovanom použití sartanov a nasledujúcich liekov je potrebné ďalšie sledovanie laboratórnych parametrov krvi.
- nesteroidné protizápalové lieky (ibuprofén, nimesulid);
- draslík šetriace diuretiká;
- heparín;
- draselné prípravky.
Spôsobujú sartany rakovinu??
V roku 2010 boli zverejnené výsledky rozsiahlej analýzy niekoľkých klinických štúdií. Jeho autori našli vzťah medzi ARB a rizikom rakoviny. Za účelom otestovania záverov vedcov uskutočnila Americká agentúra pre kontrolu potravín, ako aj niekoľko nezávislých výskumníkov vlastnú analýzu, ktorá neodhalila vzťah medzi používaním sartanov a zvýšením pravdepodobnosti rakovinových nádorov. Naopak, užívanie ARB znížilo pravdepodobnosť novotvarov konečníka..
Otázka vzťahu medzi inhibítormi receptora angiotenzínu a onkológiou ešte nie je vyriešená. Nemali by ste sa však báť antihypertenzívnych liekov. Aj keď sa teória nepotvrdí v ich prospech, toto riziko je mimoriadne malé a výhody sú hmatateľné. Aby sa zabránilo vzniku rakoviny, bude oveľa efektívnejšie bojovať proti iným rizikovým faktorom, ako odmietať užívať lieky, ktoré predlžujú život.
Sartany alebo ACE inhibítory: čo je lepšie?
Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) sú vo svojom mechanizme účinku veľmi podobné blokátorom receptorov angiotenzínu 2. Blokujú samotnú reakciu premeny angiotenzínu I na angiotenzín II.
Neskôr sa ukázalo, že tento spôsob tvorby hormónov nie je jediný možný. Podľa predbežných odhadov malo tento problém vyriešiť použitie sartanov. Inaktivujú totiž citlivosť receptorov angiotenzínu akéhokoľvek pôvodu. To by zvýšilo hypotenzívny účinok. V praxi sa však tento predpoklad nenaplnil: telo našlo iný typ receptorov, ktoré nepodliehajú vplyvu ARB..
Obe skupiny liekov znižujú krvný tlak približne rovnakým spôsobom. Vymenovanie blokátorov receptorov namiesto ACE inhibítorov má zmysel, najmä pre pacientov, u ktorých sa počas užívania týchto liekov objaví suchý kašeľ - vyčerpávajúci častý vedľajší účinok. Inokedy sú to lieky prvej voľby.
Okrem hypotenzného účinku, ACE inhibítory, majú sartany množstvo ďalších vlastností, ktoré majú pozitívny vplyv na dynamiku priebehu chorôb kardiovaskulárneho systému a súvisiacich porúch. Účinok inhibítorov sa však študoval lepšie, aj keď u niektorých chorôb je oprávnenejšie vymenovanie blokátorov receptorov angiotenzínu..
Sartany a riziko infarktu myokardu
V 2000-tych rokoch bolo publikovaných niekoľko štúdií, ktoré ukázali vzťah medzi doplnkom ARB a miernym zvýšením rizika srdcového infarktu. Podrobnejšia štúdia tejto problematiky nepotvrdila, nevyvrátila ich závery, pretože výsledky si odporovali.
Avšak aj najhorlivejší skeptici sú nútení pripustiť: vzhľadom na najpesimistickejšie prognózy je toto riziko veľmi malé. Oveľa nebezpečnejší je nekontrolovaný vysoký krvný tlak, nezdravý životný štýl, strava, fajčenie.
Sartany: zoznam liekov poslednej generácie, mechanizmy účinku, indikácie a vedľajšie účinky
S artana je skupina antihypertenzívnych liekov podobnej povahy ako ACE inhibítory, ale funguje zásadne odlišným spôsobom..
O otázke vhodnosti použitia toho či iného mena alebo skupiny rozhoduje kardiológ. Odborník často zvolí liečebnú kúru pomocou testovacej metódy, počnúc malými dávkami a sledujúc výsledky a reakciu tela na podanie lieku.
Sartany sa nemajú užívať samostatne, bez indikácií a predpisu. Jedná sa o vážne prostriedky, otázky sú úplne v kompetencii lekárov.
Mechanizmus akcie
Základom práce liekov v tejto skupine je blokovanie určitej zložky prirodzenej fyziologickej aktivity tela. Najprv stojí za to povedať pár slov o tom, ako stúpa krvný tlak..
Celá skupina špecifických látok v ľudskom tele je zodpovedná za vaskulárny tonus, jeho reguláciu a podľa toho ukazovatele krvného tlaku: kortizol, hormóny kôry nadobličiek, aldosterón a angiotenzín-2..
Posledný z nich má najvýraznejší účinok. Keď táto zlúčenina ovplyvňuje cievy, steny zosilňujú tón. Zužujú a menia lúmen tepien tela. Nakoniec tlak rastie, začínajú sa skoky indikátora.
Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu, to znamená špeciálne vlákna, ktoré sa nachádzajú vo vaskulárnych štruktúrach a sú zodpovedné za vnímanie signálov. Tie, ktoré sú stimulované v dôsledku vplyvu látky pri jej výrobe.
Kľúčovým rozdielom medzi mechanizmom účinku sartanov a podobnými ACE inhibítormi je blokovanie konečnej fázy reakcie - telo jednoducho nevníma signály z účinku angiotenzínu na cievy, kŕče sa nestávajú, tlak zostáva normálny.
Pokiaľ ide o ACE inhibítory, znižujú samotnú rýchlosť syntézy látky, jej koncentrácia sa znižuje, čo vedie k normalizácii krvného tlaku..
Nedá sa jednoznačne povedať, ktoré lieky sú lepšie. Závisí to od situácie, tolerancie voči drogám a množstva ďalších subjektívnych faktorov.
Indikácie pre použitie
Indikácie pre použitie blokátorov receptorov angiotenzínu-2 (skrátene ARB) sú zrejmé a určujú ich srdcové zmeny v tele..
Medzi konkrétne dôvody použitia patria:
Arteriálna hypertenzia
Spravidla sú sartany predpisované od druhého stupňa GB a neskôr. Jedná sa o dosť ťažké lieky, majú výrazný účinok, preto sa nepoužívajú u pacientov v počiatočnej fáze patologického procesu. Pretože je možné príliš vážne zníženie indikátora krvného tlaku. Nie je to menej nebezpečné.
Otázku účelnosti je potrebné vyriešiť na základe objektívnych diagnostických údajov..
Substitučná liečba, keď nie je možné použiť ACE inhibítor
Napriek skutočnosti, že tieto fondy majú podobný konečný výsledok, majú zásadne odlišnú chemickú štruktúru..
Podobný efekt založený na neidentickej štruktúre sa dá využiť v prospech. Napríklad, keď pacient kvôli vlastnostiam imunity nie je schopný tolerovať lieky, ako sú inhibítory ACE.
Ďalším dôležitým bodom je neúčinnosť tejto skupiny liekov. V prípade rezistencie patologického procesu má zmysel predpisovať lieky blízke globálnej klasifikácii. Sartany sú to pravé pre komplexnú terapiu.
Lieky tohto typu sú vhodné na korekciu primárnej, esenciálnej aj sekundárnej renovaskulárnej hypertenzie..
V druhom prípade je tiež potrebné odstrániť hlavnú príčinu odchýlky..
Chronické zlyhanie srdca
Poruchy tohto druhu majú ischemický pôvod. V myokarde chýbajú živiny a kyslík.
Výsledkom je rýchle zvýšenie CHF v dôsledku čiastočnej smrti buniek. Nie je to ešte infarkt, ale nie je to ďaleko od okamihu kritického stavu.
Sartany v systéme s inými liekmi znižujú pravdepodobnosť negatívneho javu. Aj keď nikto neposkytuje 100% záruku, musíte byť systematicky kontrolovaní pod dohľadom kardiológa. Aby ste nepremeškali okamih dekompenzácie, upravte priebeh terapie.
Tendencia k poškodeniu cieľových orgánov
Primárne sietnica. V dôsledku dlhého priebehu arteriálnej hypertenzie sa objavujú ohniská dystrofie. Sieťka, ktorej chýba krv a živiny, začne rednúť. Možné sú slzy a porušenia typu oddelenia.
Toto nie je vtip. Pravdepodobne úplné zmiznutie schopnosti vidieť.
Sartany majú funkciu ochrancov, to znamená látok, ktoré chránia bunky pred zničením.
Sieťka sa nemení ani pod vplyvom krátkodobých období nedostatočnej výživy a dýchania. Rovnaký účinok majú aj ACE inhibítory..
Zlepšenie prežitia pacientov s predchádzajúcim infarktom
Blokátory receptorov angiotenzínu II urýchľujú a stabilizujú výživu a výmenu bunkových plynov. Preto sú šance na nápravu a uzdravenie u pacientov oveľa väčšie ako u tých, ktorí takúto terapiu nedostávajú..
Sartany nie sú všeliekom. Preto sa musia používať opatrne, pod dohľadom špecialistu. Akékoľvek neobvyklé pocity by mali byť okamžite hlásené vášmu lekárovi..
Klasifikácia podľa účinnej látky
Rozdelenie liekov sa uskutočňuje podľa hlavnej účinnej látky, ktorá tvorí základ terapeutického účinku lieku.
Existujú teda štyri typy liekov..
Deriváty tetrazolu
- Kandesartan. Výsledok sa dostaví za 1-2 hodiny. Pretrváva asi 12 hodín.V tomto prípade má liek schopnosť hromadiť sa v tele. Vďaka tomu je pri systematickom používaní možný lepší terapeutický účinok..
Zoznam mien: Angiakand, Atakand, Giposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.
- Losartan. Výsledok sa dostaví rýchlo, po niekoľkých hodinách. Trvanie trvá takmer deň. Podľa použitého dávkovania. Má zmysel brať lieky, iba ak je všetko v poriadku s pečeňou. Metabolizuje sa týmto konkrétnym spôsobom, preto sa akékoľvek porušenia na jednej strane zvýraznia a na druhej strane sa zníži priaznivý výsledok z používania sartanov..
Losartan na pultoch lekární predstavuje skupina obchodných názvov: Blocktran, Vazotenz, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renicard. Sú si úplne podobné, rozdiel je iba vo výrobcovi..
Netereterocyklické látky
Hlavný názov tejto skupiny je Valsartan. Rovnako ako v predchádzajúcom prípade patrí do „koreňa“, iné sa považujú za jeho analógy.
Používa sa na urgentné zmiernenie krvného tlaku. Môže sa tiež použiť na trvalú korekciu chorôb kardiovaskulárneho systému. Podľa niektorých štúdií takmer polovica zvyšuje mieru prežitia u pacientov s infarktom myokardu.
Farmakologický účinok sa dostaví po 1 - 2 hodinách od okamihu podania. Látka sa rýchlo odstráni, preto by mal byť vhodný dávkovací režim.
Zoznam obchodných mien: Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tareg.
Ne-bifenylové lieky
Eprosartan (Teveten). Nemá žiadne vynikajúce vlastnosti. Používa sa hlavne na korekciu srdcových porúch a zvyšuje mieru prežitia pacientov po infarkte.
Zoznam sartanových liekov je širší, sú pomenované iba hlavné mená.
Štvrtý zástupca je v realitách ruskej medicíny menej častý. V súčasnosti nájdete len veľmi málo mien. Jedná sa o moderné lieky (pozri nižšie).
Generačná klasifikácia
Ďalšia klasifikačná metóda je založená na generáciách liekov.
- Prvým sú všetky vyššie uvedené lieky. Blokujú iba jednu skupinu receptorov. Súčasne je terapeutický účinok značný, ešte nie sú zastarané. V podmienkach ruskej klinickej praxe sa najaktívnejšie používajú.
- Druhá generácia. Prezentované zle, ale má komplexný efekt. Môže sa rýchlo stabilizovať a má menej vedľajších účinkov. Lekári uprednostňujú použitie tejto triedy.
Nežiaduce použitie ako súčasť monoterapie, bez podpory liekov pre pomocné skupiny.
Drogy poslednej generácie
Takzvané deriváty nefenyl tetrazolu. Sartany najnovšej generácie zastupuje na ruskom trhu iba jeden produkt - Telmisartan, alias Mikardis.
Droga má veľa výhod:
- Biologická dostupnosť Z tohto dôvodu má liek vyšší terapeutický potenciál a schopnosť normalizovať ľudský stav.
- Vylučovanie cez tráviaci trakt. Z tohto dôvodu sa môže používať u pacientov s renálnou insuficienciou. Najnovšia generácia sartanov je v tomto ohľade bezpečnejšia..
- Minimálne obdobia nástupu užitočnej akcie. Približne 30 minút. Výsledok trvá asi deň.
- Nie je potrebné brať nápravu často. 1 za deň.
Okrem toho existuje oveľa menej vedľajších účinkov..
Čo je lepšie: sartany alebo ACE inhibítory?
Otázka je zložitá. Ako už bolo uvedené vyššie, nie je správne hovoriť o zásadnej, koncepčnej výhode tejto alebo tej skupiny..
Je potrebné stavať na konkrétnej klinickej situácii, veku pacienta, pohlaví, všeobecnom zdravotnom stave, individuálnej reakcii na liečbu.
Kľúčové rozdiely medzi sartanmi a ACE inhibítormi sú v tom, v ktorej časti reťazca negatívnych udalostí je prerušená:
- V prípade sartanov sa angiotenzín produkuje normálne. Ale cievy sú kvôli účinku lieku necitlivé na túto zlúčeninu. Účinok je minimálny, tepny zostávajú v stave rovnakého tónu.
- Pri užívaní ACE inhibítora - dochádza k poklesu množstva látky.
Všeobecne možno obe skupiny liekov považovať z hľadiska účinnosti a terapeutického potenciálu za identické..
Sú zameniteľné a dajú sa použiť, keď je opačná skupina neúčinná. Takže otázka, ktorý typ je lepší, nemá praktický význam..
Možné vedľajšie účinky
Nežiaduce udalosti pri výbere správneho dávkovania sú pomerne zriedkavé. Tolerancia liekov je pomerne vysoká, čo umožňuje ich bezproblémové dlhodobé užívanie..
Medzi negatívne javy patria:
- Kašeľ Neproduktívne, bez vylučovania spúta. Považuje sa za výsledok podráždenia epitelu dýchacích ciest. Podstata štátu nie je úplne objasnená.
- Dyspeptický. Typické pre lieky na srdce. Medzi pravdepodobné javy patria bolesti brucha, nevoľnosť, zvracanie. Poruchy stolice typu zápchy, hnačky a ich striedanie niekoľko dní.
V ústach je horkosť, zvýšená tvorba črevných plynov. V prítomnosti chorôb tráviaceho traktu sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Musíte sledovať svoju pohodu, aby ste poruchu nepremeškali..
- Alergické reakcie. Často sa vyskytujú medzi inými negatívnymi javmi. Najčastejšie porušenia tohto plánu u pacientov: žihľavka, kožná vyrážka, opuch dermálnych vrstiev, začervenanie bez svrbenia. Anafylaktický šok, Quinckeho edém sú extrémne zriedkavé. To sú skôr výnimky.
- Bolesť svalov. Myalgia. Ich pôvod nie je úplne pochopený..
- Porucha funkcie obličiek. Dysurické javy. Zníženie frekvencie nutkania ísť na toaletu, pravdepodobne pokles množstva denného moču.
- Závraty. Porušenie orientácie v priestore. Relatívne nízka intenzita. Osoba sa môže pohybovať samostatne.
- Slabosť, ospalosť, letargia. Prejavy astenického syndrómu. V rámci pracovných alebo školiacich aktivít je možné zníženie produktivity.
- V indikátoroch laboratórnych testov sú zmeny. Toto je potrebné vziať do úvahy pri interpretácii diagnostických výsledkov..
U pacientov s predchádzajúcim infarktom sa pozorujú ďalšie negatívne dôsledky užívania sartanov:
- Ortostatická hypotenzia. Pokles tlaku s prudkým nárastom, zmena polohy tela.
- Tachykardia. Zvýšenie počtu srdcových kontrakcií. Zriedkavo. Finančné prostriedky ovplyvňujú krvný tlak, nie srdcový rytmus.
- Bolesti hlavy.
- Poruchy pečene.
Liekové interakcie
Farmaceutický vzájomný rozhovor medzi drogami a drogami závisí od drog. Najčastejšie sa vyskytujúcimi účinkami sú:
- Ak sa užíva súbežne s ACE inhibítormi, dochádza k vzájomnému zlepšeniu priaznivého účinku. Krvný tlak klesá rýchlejšie a v širšom rozmedzí. Preto sa takéto kombinácie môžu používať iba u pacientov so závažnými poruchami kardiovaskulárneho systému..
- Ak sa sartany užívajú spolu s diuretikami šetriacimi draslík (Veroshpiron, Spironolactone), je vysoká pravdepodobnosť zvýšenia koncentrácie minerálnych solí a elektrolytov. To je plné narušenia činnosti srdca. Preto musíte prísne sledovať stav pacienta..
- Systémové užívanie liečiv z tejto skupiny a nesteroidných protizápalových liekov sa dôrazne neodporúča z dôvodu oslabenia antihypertenzného účinku..
- Nakoniec, pri použití sartanov a iných liekov na boj proti vysokému krvnému tlaku, diuretík, sa účinok zosilňuje.
Lieková interakcia vám umožňuje pochopiť, ako bude telo vopred reagovať na konkrétnu kombináciu.
Kontraindikácie
Nie je veľa dôvodov na odmietnutie použitia sartanov. Väčšina z nich je relatívna. To znamená, že po odstránení stavu sa môžete uchýliť k použitiu.
- Individuálna intolerancia zložiek lieku. Považuje sa to za absolútnu kontraindikáciu. Pretože sa nemožno vyhnúť alergickým reakciám.
- Vek do 18 rokov. Neuskutočnili sa žiadne štúdie o deťoch. Preto je použitie liekov v tejto skupine neprijateľné. Potenciálne nepredvídateľné komplikácie.
- Dysfunkcia pečene. Závažné poruchy žľazy. Vrátane pozadí hepatitídy, sub- a dekompenzovanej cirhózy, iných porúch.
- Tehotenstvo Finančné sartany negatívne ovplyvňujú hemodynamiku plodu a môžu viesť k porušeniu jeho výživy. Preto sú lieky tohto typu v ktorejkoľvek fáze tehotenstva kontraindikované..
- Dojčenie Dojčenie. Zložky liečiva prechádzajú do mlieka a prenášajú sa na dieťa. Aplikácia počas tohto obdobia je neprijateľná.
- Tiež renálna dysfunkcia. V dekompenzovanej fáze. Aby nedošlo k ešte väčšiemu zhoršeniu stavu.
Kontraindikácie sa musia striktne dodržiavať, aby nespôsobovali negatívne nepredvídateľné následky bezmyšlienkovitého užívania liekov.
Sartany sa používajú na liečbu hypertenzie. Toto sú prostriedky individuálnej voľby. Otázka potreby a všeobecnej použiteľnosti je výlučne v kompetencii kardiológa..